| 公開(公告)號 | CN101006066A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027657.6 |
| 申請日期 | 2005.07.30 |
| 專利名稱 | 芳基環(huán)烷基取代的鏈烷酸衍生物、它們的制備方法和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.14 DE 102004039509.8 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲—安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·格隆比克;C·施塔帕爾;E·法爾克;S·凱爾;H-L·舍費爾;W·文德勒;S·克尼普斯 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-30 PCT/EP2005/008282 |
| 進入國家日期 | 2007.02.14 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物或它們的生理學上可接受的鹽、溶劑化物或具有生理功能的衍生物： 其中： 環(huán)A是(C3-C8)-環(huán)烷二基或(C3-C8)-環(huán)烯二基，其中在環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中一個或多個碳原子可以被氧原子替換； R1、R2彼此獨立地是H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳基氧基、OH、NO2；或者 R1和R2與苯基、吡啶、1-H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起是稠合、部分飽和或不飽和的二環(huán)(C6-C10)-芳基、(C5-C11)-雜芳基； R3是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C1-C3)-烷基-(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)-烷基-苯基、(C5-C6)-雜芳基、(C1-C3)-烷基-(C5-C6)-雜芳基或(C1-C3)-烷基，其完全或部分被F取代； W是CH、N，如果o＝1的話； W是O、S、NR9，如果o＝0的話； X是(C1-C6)-鏈烷二基，其中在鏈烷二基中一個或多個碳原子可以被氧原子替換； Y是CO、SO、SO2； n是0-2； R4是H、F、(C1-C6)-烷基； R5是H、F、(C1-C6)-烷基； R6是H、F、(C1-C6)-烷基； R5和R6與攜帶它們的碳原子一起是(C3-C8)-環(huán)烷-1，2-二基； R7是H、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C6-C10)-芳基、(C5-C11)-雜芳基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基、NR10R11，其可以被O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基、O-(C5-C11)-雜芳基取代，且其中(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C5-C11)-雜芳基可以另外被下列基團取代：(C1-C6)-烷基，未取代或者完全或部分被F取代；O-(C1-C6)-烷基，未取代或者完全或部分被F、Cl、Br、I、OH、NR10R11、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C6-C10)-芳基、CO-(C5-C11)-雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基、C(O)-O-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C5-C11)-雜芳基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C6-C10)-芳基、SO2-(C5-C11)-雜芳基取代，烷基、芳基和雜芳基有可能進一步被(C1-C6)-烷基或苯基取代； R6和R7與攜帶它們的碳原子一起是(C3-C8)-環(huán)烷-1，1-二基； R8是H、(C1-C6)-烷基； R9是H、未取代的或者被苯基取代的(C1-C6)-烷基、苯基； R10是H、(C1-C6)-烷基、苯基、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C6-C10)-芳基、CO-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、CO-(C5-C11)-雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C5-C11)-雜芳基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、SO2-(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C6-C10)-芳基、SO2-(C5-C11)-雜芳基，烷基、芳基和雜芳基有可能進一步被(C1-C6)-烷基或苯基取代； R11是H、未取代的或者被苯基取代的(C1-C6)-烷基、苯基； R12是H、芐基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳基環(huán)烷基取代的鏈烷酸衍生物和它們的生理學上可接受的鹽和具有生理功能的衍生物。本發(fā)明也涉及式(I)的化合物和其生理學上可接受的鹽和制備它們的方法，在式(I)中，各基團具有說明書中所定義的含義。這些化合物適宜于治療和/或預防脂肪酸代謝疾病和葡萄糖利用疾病以及與胰島素抗性有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018116 德 |
