| 公開(公告)號(hào) | CN1914149A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580003262.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | 用于治療處于血栓形成心血管事件危險(xiǎn)中的患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的組合治療 |
| 主分類號(hào) | C07C203/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C203/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/616(2006.01)I;C07C317/46(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.27 US 60/539,912 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克弗羅斯特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·迪弗雷納;C·貝特萊特;李連海;D·瓜;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;王召印;C·F·斯圖里諾 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-25 PCT/CA2005/000082 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于治療處于血栓形成心血管事件危險(xiǎn)的人患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的方法，其中患者進(jìn)行阿司匹林治療以減少血栓形成心血管事件的危險(xiǎn)， 包括伴隨或順序向患者口服給藥有效量的環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑以治療環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況，和 按照結(jié)構(gòu)式I的一氧化氮給予性化合物 或其藥物可接受鹽，其中R選自： 其中：r和t獨(dú)立地是0至10，e，f和g獨(dú)立地是0至10； Ar選自：苯基，萘基，聯(lián)苯和HET， X，Y和Z獨(dú)立地選自：鍵，-O-，-S(O)k-，-O-C(O)-，-C(O)-O-和-O-C(O)-O-，前提是如果X不是鍵，那么r不是0，和前提是如果Y不是鍵，那么不是0，和其中k是0，1或2，每個(gè)Ra和Rb獨(dú)立地選自：(1)氫，(2)鹵代，(3)C1-4烷氧基，(4)C1-4烷基硫代，(5)OH，(6)CN，(7)CO2RC，(8)-C0-6-ONO2，和在同一碳原子上的兩個(gè)Ra基團(tuán)可結(jié)合在一起形成羰基基團(tuán)； Rc選自：氫和C1-6烷基；和HET選自：苯并咪唑基，苯并呋喃基，苯并吡唑基，苯并三唑基，苯并硫代苯基，苯并唑基，咔唑基，咔啉基，肉啉基，呋喃基，咪唑基，二氫吲哚基，吲哚基，吲哚吖嗪基，吲唑基，異苯并呋喃基，異吲哚基，異喹啉基，異噻唑基，異唑基，萘啶基，氧雜二唑基，唑基，吡嗪基，吡唑基，吡啶并吡啶基，噠嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，噻二唑基，噻唑基，噻吩基，三唑基，氮雜環(huán)丁烷基，1，4-二烷基，六氫氮雜環(huán)庚烷基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，嗎啉基，硫代嗎啉基，二氫苯并咪唑基，二氫苯并呋喃基，二氫苯并硫代苯基，二氫苯并唑基，二氫呋喃基，二氫咪唑基，二氫吲哚基，二氫異唑基，二氫異噻唑基，二氫氧雜二唑基，二氫唑基，二氫吡嗪基，二氫吡唑基，二氫吡啶基，二氫嘧啶基，二氫吡咯基，二氫喹啉基，二氫四唑基，二氫噻二唑基，二氫噻唑基，二氫噻吩基，二氫三唑基，二氫氮雜環(huán)丁烷基，亞甲基二氧基苯甲�；�，四氫呋喃基，和四氫噻吩基， 其中一氧化氮給予性化合物以有效量給藥以減少環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑和阿司匹林的組合所引起的胃腸毒性。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療處于血栓形成心血管事件危險(xiǎn)的哺乳動(dòng)物患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的方法，其中患者進(jìn)行阿司匹林治療以減少血栓形成心血管事件的危險(xiǎn)，包括伴隨或順序向患者口服給藥有效量的環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑以治療環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況，和按照結(jié)構(gòu)式(I)的一氧化氮給予性化合物或其藥物可接受鹽，其中一氧化氮給予性化合物以有效量給藥以減少環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑和阿司匹林的組合所引起的胃腸毒性。還包括藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-04 WO2005/070868 英 |
