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哌啶衍生物、含所述哌啶衍生物的藥物組合物和制備方法

公開(公告)號 CN101080386A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(專利)號 CN200480044608.9  
申請日期 2004.10.15  
專利名稱 哌啶衍生物、含所述哌啶衍生物的藥物組合物和制備方法  
主分類號 C07D211/22(2006.01)I  
分類號 C07D211/22(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 里約熱內盧聯(lián)邦大學;圣保羅州立大學  
發(fā)明(設計)人 C·小維埃加斯;V·S·博爾贊尼;E·J·德·拉瑟達·巴雷伊洛;N·G·卡斯特羅;M·C·M·揚;M·S·洛查  
地址 巴西里約熱內盧  
頒證日  
國際申請 2004-10-15 PCT/BR2004/000202  
進入國家日期 2007.06.14  
專利代理機構 北京北翔知識產權代理有限公司  
代理人 鐘守期;唐鐵軍  
國省代碼 巴西;BR  
主權項 一種乙酰膽堿酯酶抑制劑——哌啶衍生物和/或其異構形式,其特征在于所述化合物具有通式(I): 其中: n等于2至16的整數 R1為氫、;、烷基、烷氧基、環(huán)烷基;呋喃基、硫代苯基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、噻唑基、喹唑啉基、異喹啉基或者苯基-W; 其中W為氫、鄰-烷基、鄰-環(huán)烷基、鄰-烷氧基、鄰-環(huán)烷氧基、鄰-硫氧基、鄰-芳氧基、鄰-砜、鄰-硫醚、鄰-亞砜、鄰-磺酸酯/鹽、鄰-磺酰胺、鄰-氨基、鄰-酰氨基、鄰-鹵代、鄰-烷氧羰基、鄰-硫代烷氧羰基、鄰-三鹵代烷、鄰-氰基、鄰-硝基、間-烷基、間-環(huán)烷基、間-烷氧基、間-環(huán)烷氧基、間-硫氧基、間-芳氧基、間-砜、間-硫醚、間-亞砜、間-磺酸酯/鹽、間-磺酰胺、間-氨基、間-酰氨基、間-鹵代、間-烷氧羰基、間-硫代烷氧羰基、間-三鹵代烷、間-氰基、間-硝基、對-烷基、對-環(huán)烷基、對-烷氧基、對-環(huán)烷氧基、對-硫氧基、對-芳氧基、對-砜、對-硫醚、對-亞砜、對-磺酸酯/鹽、對-磺酰胺、對-氨基、對-酰氨基、對-鹵代、對-烷氧羰基、對-硫代烷氧羰基、對-三鹵代烷、對-氰基或對-硝基; 或其藥學上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了含新分子的藥物組合物,所述新分子可抑制乙酰膽堿酯酶,因此可用于治療膽堿能傳遞相關病狀例如記憶相關病癥、神經變性病癥如阿爾茨海默病重癥肌無力或者治療由化學藥劑的中樞作用所致的中毒;本發(fā)明還記載了所述組合物的制備方法。  
國際公布 2006-04-20 WO2006/039767 英  
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