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用于治療CNS紊亂、疼痛、中風(fēng)、上癮和癲癇癥的取代2-氨基-喹唑啉-4-氰基化合物及其制備方法和其作為媒介的應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101142195A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680001768.4  
申請(qǐng)日期 2006.01.09  
專利名稱 用于治療 CNS紊亂、疼痛、中風(fēng)、上癮和癲癇癥的取代 2 -氨基 -喹唑啉 - 4 -氰基化合物及其制備方法和其作為媒介的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D239/95(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/95(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.7 EP 05000179.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊斯特芬博士實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 佩德羅·諾赫達(dá)-馬林;努里亞·塔貝爾斯-坎特羅;勞爾·貝尼托-阿里納斯;瑟喬·馬羅托昆塔納;路易斯·米路爾·洛扎諾·戈迪洛  
地址 西班牙巴塞羅納州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-09 PCT/EP2006/000096  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 深圳市順天達(dá)專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 蔡曉紅  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 一種如通項(xiàng)公式I所示的取代喹唑啉類化合物, 公式I; 其特征在于,R1和R2分別代表氫、C1-4-烷基,或者適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基,其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或非飽和的、取代或非取代的; 或者R1和R2與氮連接在一起以形成雜環(huán)或者適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基; R3代表鹵素、OH,或O-C1-4-烷基,或O-P,其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或非飽和的、取代或非取代的,P表示適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基; R4和R5中的至少一者代表鹵素、OH、O-C1-4-烷基或者O-P,其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或非飽和的、取代或非取代的,P表示適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基;同時(shí)另一者代表氫、OH、鹵素、O-C1-4-烷基或者O-P,其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或非飽和的、取代或非取代的,P表示適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基; R6代表氫或C(O)-NR7R8,其中R7和R8分別表示氫、O-C1-4-烷基或者適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基,其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或非飽和的、取代或非取代的; 或者R7和R8與氮連接在一起以形成雜環(huán)或者適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基; 可選地,在以其一個(gè)立體異構(gòu)體的形式存在的情形下,優(yōu)選對(duì)映體或非對(duì)映體、外消旋體,或者在以其至少兩個(gè)立體異構(gòu)體的混合形式存在的情形下,優(yōu)選以任意比例混合的對(duì)應(yīng)體和/或非對(duì)應(yīng)異構(gòu)體,或其對(duì)應(yīng)的N氧化物,或其對(duì)應(yīng)的鹽,或其對(duì)應(yīng)的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及取代喹唑啉類化合物及其制備方法,以及將其作為制備活性生物分子時(shí)的媒介的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2006-07-13 WO2006/072588 英  
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