| 公開(公告)號(hào) | CN1938016A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580010392.9 |
| 申請日期 | 2005.01.27 |
| 專利名稱 | 苯并萘并薁在制備用于治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和病癥的藥物制劑中的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/38(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.30 HR P20040104A |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素伊斯特拉齊瓦基森塔薩格勒布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姆拉登·默瑟普;米蘭·梅西克;迪賈納·佩西克;伊瓦納·奧齊梅克蘭德克;魯?shù)婪颉ぬ亓_杰科;雷納塔·魯普西克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-27 PCT/HR2005/000008 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用鹽和溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的神經(jīng)化學(xué)平衡障礙引發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損傷和障礙的藥物制劑中的用途， 其中 X是CH2或選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中Ra是氫或選自C1-C3烷基、C1-C3烷�；�、C1-C7烷氧基羰基、C7-C10芳基烷氧基羰基、C7-C10芳酰基、C7-C10芳基烷基、C3-C7烷基甲硅烷基、C5-C10烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此獨(dú)立地是一個(gè)或多個(gè)相同的或不同的連接在任何可用碳原子上的取代基，其選自氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羥基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基； 其中，GA或GB具有結(jié)構(gòu)： R1是CH2OH，任選取代的C1-C7烷基C1-C7烷氧基羰基或式II的取代基： 其中，R2和R3同時(shí)或彼此獨(dú)立地代表氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起成為任選取代的雜環(huán)或雜芳基； n代表0-3的整數(shù)； m代表1-3的整數(shù)； Q1和Q2彼此獨(dú)立地是氧、硫或下列基團(tuán)： 其中取代基y1和y2彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羥基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷基亞磺酰基、硝基，或一起形成羰基或亞氨基； 其中對于上述所有取代基，任選取代的烷基是具有一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或更多個(gè)取代基的烷基，該取代基為鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺�；1-C4烷基磺�；�、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺�；�；其中，芳基是含有一個(gè)至少6個(gè)碳原子的環(huán)或兩個(gè)總共10個(gè)碳原子的環(huán)，并且在碳原子間帶有更迭雙鍵的芳環(huán)和稠合芳環(huán)；其中雜芳基是含有4-12個(gè)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)的芳族或部分芳族的基團(tuán)，其中至少一個(gè)原子是如O、S或N的雜原子，和可用氮原子或碳原子是所述基團(tuán)通過直接鍵或C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，其中雜環(huán)是含有至少一個(gè)如O、S或N雜原子的五元或六元，完全飽和或部分未飽和的雜環(huán)基團(tuán)，可用氮原子或碳原子是所述基團(tuán)通過直接鍵或C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，其中任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基是被一個(gè)或兩個(gè)取代基所取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)，所述取代基是鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺酰基、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯并萘并薁類及其可藥用鹽和溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防由生物胺或其它遞質(zhì)的神經(jīng)化學(xué)平衡障礙引發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損傷和病癥的藥物制劑中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/072728 英 |
