| 公開(公告)號 | CN1646535A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808718.9 |
| 申請日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/14 |
| 分類號 | C07D487/14;C07D487/04;C07D491/22;A61K31/551;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P15/00;A61P17/14;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.22 JP 46129/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝人株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 片岡健一郎;小杉知巳;石井敏弘;竹內(nèi)隆博;堤貴春;中野明;山本陽兒;吉岡升 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/001978 2003.2.24 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，式(I)中，X為氧原子或硫原子；式(I)中，n為0、1或2；式(I)中，A為氮原子或CH；式(I)中，G0為取代或未取代的苯、呋喃、噻吩、吡咯、異噁唑、環(huán)戊烷或環(huán)己烷的二價基團，或-CR1R2-表示的二價基團，其中R1和R2可以相同或不同，為氫原子，具有1-4個碳的取代或未取代的脂族烴基；或NR10R20，其中R10和R20可以相同或不同，為氫原子，具有1-4個碳的取代或未取代的脂族烴基；或任選取代的基團，其中R1和R2與連接R1和R2的碳原子即-CR1R2-中的C結(jié)合在一起形成3-7元環(huán)，條件是R1和R2不同時為NR10R20；式(I)中，G1代表結(jié)合鍵即單鍵或G1所結(jié)合的A與R3按如下形式結(jié)合在一起的基團：A-C(＝O)-O-R3、A-C(＝O)-R3、A-C(＝O)-NR30-R3、A-C(＝S)-NR31-R3、A-C(＝O)-NR32-S(＝O)2-R3或A-S(＝O)2-R3，R30-R32各自獨立地為氫原子或具有1-4個碳的取代或未取代的脂族烴基；式(I)中，R3為選自以下1)-5)的基團：1)單鍵，2)具有3-8個碳的取代或未取代的脂環(huán)烴基，取代基為一個或多個選自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羥基、具有1-7個碳的任選取代的烷氧基、具有6-10個碳的芳氧基、具有7-9個碳的芳烷氧基、具有2-7個碳的酰氧基、氧代基、具有1-6個碳的烷基磺�；趸�、具有2-7個碳的任選取代的�；�、羧基、具有2-7個碳的烷氧基羰基、氨基甲�；�、具有2-7個碳的任選取代的烷基氨基甲�；�、氨基、具有1-6個碳的任選取代的烷基氨基、具有2-7個碳的任選取代的酰氨基、具有2-8個碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6個碳的烷基磺�；被�、氰基、硝基、具有1-6個碳的烷硫基、具有1-6個碳的烷基亞磺�；�、具有1-6個碳的烷基磺�；�、氨磺酰基、具有1-6個碳的烷基氨基磺�；�、磺基、具有3-6個碳的任選取代的脂環(huán)烴基和具有1-6個碳的任選取代的脂族烴基，3)具有6-14個碳的取代或未取代的芳族烴基，取代基為一個或多個選自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羥基、具有1-7個碳的任選取代的烷氧基、具有6-10個碳的芳氧基、具有7-9個碳的芳烷氧基、具有2-7個碳的酰氧基、氧代基、具有1-6個碳的烷基磺�；趸�、具有2-7個碳的任選取代的酰基、羧基、具有2-7個碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7個碳的任選取代的烷基氨基甲�；�、氨基、具有1-6個碳的任選取代的烷基氨基、具有2-7個碳的任選取代的酰氨基、具有2-8個碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6個碳的烷基磺�；被�、氰基、硝基、具有1-6個碳的烷硫基、具有1-6個碳的烷基亞磺�；�、具有1-6個碳的烷基磺酰基、氨磺酰基、具有1-6個碳的烷基氨基磺�；�、磺基、具有3-6個碳的任選取代的脂環(huán)烴基和具有1-6個碳的任選取代的脂族烴基，4)環(huán)中含有1-4個選自氧原子、氮原子和硫原子的原子的取代或未取代的雜環(huán)基，取代基為一個或多個選自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羥基、具有1-7個碳的任選取代的烷氧基、具有6-10個碳的芳氧基、具有7-9個碳的芳烷氧基、具有2-7個碳的酰氧基、氧代基、具有1-6個碳的烷基磺�；趸�、具有2-7個碳的任選取代的酰基、羧基、具有2-7個碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7個碳的任選取代的烷基氨基甲�；�、氨基、具有1-6個碳的任選取代的烷基氨基、具有2-7個碳的任選取代的酰氨基、具有2-8個碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6個碳的烷基磺�；被�、氰基、硝基、具有1-6個碳的烷硫基、具有1-6個碳的烷基亞磺�；�、具有1-6個碳的烷基磺�；�、氨磺�；�、具有1-6個碳的烷基氨基磺�；�、磺基、具有3-6個碳的任選取代的脂環(huán)烴基和具有1-6個碳的任選取代的脂族烴基，5)具有1-10個碳的取代或未取代的脂族烴基，取代基為一個或多個選自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羥基、具有1-7個碳的任選取代的烷氧基、具有7-10個碳的任選取代的苯基烷氧基、具有1-4個碳的被任選取代的環(huán)中含有1-4個選自氧原子、氮原子和硫原子的原子的雜環(huán)基取代的烷氧基、具有6-10個碳的芳氧基、具有2-7個碳的酰氧基、氧代基、具有1-6個碳的烷基磺�；趸⒕哂�2-7個碳的任選取代的�；Ⅳ然�、具有2-7個碳的烷氧基羰基、氨基甲�；�、具有2-7個碳的任選取代的烷基氨基甲�；�、氨基、具有1-6個碳的任選取代的烷基氨基、具有2-7個碳的任選取代的酰氨基、具有2-8個碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6個碳的烷基磺�；被⑶杌�、硝基、具有1-6個碳的烷硫基、具有1-6個碳的烷基亞磺酰基、具有1-6個碳的烷基磺�；�、氨磺酰基、具有1-6個碳的烷基氨基磺�；�、磺基、具有3-6個碳的任選取代的脂環(huán)烴基、具有6-14個碳的任選取代的芳族烴基和任選取代的雜環(huán)基，所述雜環(huán)基的環(huán)中含有1-4個選自氧原子、氮原子和硫原子的原子；式(I)中，R4為選自以下1)-4)的基團：1)單鍵，2)具有3-8個碳的取代或未取代的脂環(huán)烴基，取代基為一個或多個選自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羥基、具有1-7個碳的任選取代的烷氧基、具有6-10個碳的芳氧基、具有7-9個碳的芳烷氧基、具有2-7個碳的酰氧基、氧代基、具 |
| 摘要 | 式(I)所示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或所述衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽。所述衍生物或鹽可用作GSK-3抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/070730 日 2003.8.28 |
