公開(公告)號 | CN1827578A |
公開(公告)日 | 2006.09.06 |
申請(專利)號 | CN200610025465.8 |
申請日期 | 2006.04.06 |
專利名稱 | 可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物 |
主分類號 | C07C50/32(2006.01)I |
分類號 | C07C50/32(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 上海交通大學;上海天甲生物醫(yī)藥有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 李紹順;謝天培;徐德鋒;朱洪莉;毛志強 |
地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 上海交達專利事務所 |
代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權(quán)項 | 一種可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,結(jié)構(gòu)式為: 式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基; 取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH2OCOR1; R1是氫或1-9個碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。 |
摘要 | 一種醫(yī)藥技術(shù)領域的可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH20COR1;R1是氫或1-9個碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。本發(fā)明軟類似物可以用于抗腫瘤,所設計合成5,8-二甲氧基-1,4-萘醌-6-甲酸或2-甲酸的軟類似物在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化成相應的無細胞毒作用的酸,從而降低毒性。 |
國際公布 |