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可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 上海交通大學;上海天甲生物醫(yī)藥有限公司/李紹順;謝天培;徐德鋒;朱洪莉;毛志強
公開(公告)號 CN1827578A  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN200610025465.8  
申請日期 2006.04.06  
專利名稱 可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物  
主分類號 C07C50/32(2006.01)I  
分類號 C07C50/32(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海交通大學;上海天甲生物醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 李紹順;謝天培;徐德鋒;朱洪莉;毛志強  
地址 200240上海市閔行區(qū)東川路800號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海交達專利事務所  
代理人 王錫麟;王桂忠  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,結(jié)構(gòu)式為: 式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基; 取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH2OCOR1; R1是氫或1-9個碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。  
摘要 一種醫(yī)藥技術(shù)領域的可用于抗腫瘤的萘醌甲酸的軟類似物,其特征在于:為6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,式II和III中,R代表能通過水解或氧化代謝途徑轉(zhuǎn)化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羥甲基酯R=-CH20COR1;R1是氫或1-9個碳原子的飽和、不飽和脂肪及芳香族的烷基。本發(fā)明軟類似物可以用于抗腫瘤,所設計合成5,8-二甲氧基-1,4-萘醌-6-甲酸或2-甲酸的軟類似物在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化成相應的無細胞毒作用的酸,從而降低毒性。  
國際公布  
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