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針對(duì)癌癥治療的肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子/C-MET活性的喹唑啉調(diào)節(jié)劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101031551A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580029716.3  
申請(qǐng)日期 2005.07.06  
專利名稱 針對(duì)癌癥治療的肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子/C-MET活性的喹唑啉調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07D239/95(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/95(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.6 US 60/585,734  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安吉永生物制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·E·曾鮑爾;J·辛;R·米什拉  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-06 PCT/US2005/023801  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下列式II的化合物: 或其藥物上可接受的鹽, 其中,獨(dú)立地各自表示: R1為氫、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRD、-S(=O)RD、-S(=O)2RD、-NRBRC、-C(=O)RA、-C(=O)ORA或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;糠郑换蛉魏蝺蓚(gè)相鄰R1,與它們連接的碳一起,可代表稠合的5-9元的脂環(huán)族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的環(huán); R2、R3、R4、R5和R6為氫、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRR、-S(=O)RD、-S(=O)2RD、-NRBRC、-C(=O)RA、-C(=O)ORA或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;糠;或R2和R3、R3和R4、R4和R5,或R5和R6,與它們連接的碳一起,可代表稠合的5-9元的脂環(huán)族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的環(huán);條件是至少R2、R3與R4之一為-SRR; X1、X2和X3為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;鶊F(tuán);或與氮一起且與其成鍵的X1和X2可代表任選取代的包含4-10元環(huán)和0-3個(gè)選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的雜芳族的或雜環(huán)基團(tuán);所述雜芳族的或雜環(huán)基團(tuán)任選地進(jìn)一步被一或多個(gè)任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或酰基基團(tuán)取代; RR為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;糠; RA為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的部分; RB為氫、-OH、-SO2RD,或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;糠; RC為氫、-OH、-SO2RD,或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或;糠; RD為氫、-N(RE)2,或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的部分;及 RE為氫或任選取代的脂肪族部分; 條件是當(dāng)R1為氫;R2為-SRR;R3為氫;R4為氫;R5為氫;R6為氫; RR為且-NX1X2為時(shí); X3不為氫。  
摘要 本發(fā)明涉及2,4-二氨基喹唑啉化合物及組合物,其具有對(duì)調(diào)節(jié)HGF/SF活性有用的生物性質(zhì)。在某些實(shí)施方案中,所述化合物和組合物可用于癌瘤或其他增殖異常的疾病的治療和預(yù)防中。  
國(guó)際公布 2006-02-09 WO2006/014420 英  
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