| 公開(公告)號 | CN101022809A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580027712.1 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 用于癌癥疾病治療的二氫蝶啶酮 |
| 主分類號 | A61K31/525(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/525(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.14 EP 04019359.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 格爾德·芒澤特;馬丁·斯蒂格梅爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/EP2005/008626 |
| 進入國家日期 | 2007.02.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物在制備通過抑制作為有絲分裂調(diào)節(jié)物的polo樣激酶用于治療人類或非人類哺乳動物體內(nèi)特征為異常細胞增殖的疾病的藥物組合物中的用途， 所述化合物任選以其互變異構(gòu)體、外消旋物、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其混合物的形式并任選以其可藥用酸加成鹽、溶劑合物、水合物、多晶型物、生理上的功能性衍生物或前藥的形式， 其中 R1、R2可為相同或是不同，表示氫或任選取代的C1-C6-烷基， 或 R1和R2一起表示2-至5-員烷基橋，其可包含1至2個雜原子， R3表示氫或選自任選取代的C1-C12-烷基、C2-C12-鏈烯基、C2-C12-炔基和C6-C14-芳基的基團，或 選自任選取代和/或橋連的C3-C12-環(huán)烷基、C3-C12-環(huán)烯基、C7-C12-多環(huán)烷基、C7-C12-多環(huán)烯基、C5-C12-螺環(huán)烷基、含有1至2個雜原子的C3-C12-雜環(huán)烷基，以及含有1至2個雜原子的C3-C12-雜環(huán)烯基的基團，或 R1和R3或R2和R3共同代表飽和或不飽和C3-C4-烷基橋，其可包含1個雜原子， R4表示選自氫、-CN、羥基、-NR6R7和鹵素，或 表示選自任選取代的C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；虲1-C6-烷基磺�；幕鶊F， L表示連接基團，其選自任選取代的C2-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，任選橋連的C3-C12-環(huán)烷基和含有1或2個氮原子的雜芳基， n表示0或1 m表示1或2 R5表示選自任選取代的嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基羰基、吡咯烷基、莨菪烷基、R8-二酮甲基哌嗪基、4-氧代硫嗎啉基、4，4-二氧代硫嗎啉基、硫嗎啉基、-NR8R9和氮雜環(huán)庚基， R6、R7可為相同或不同，表示氫或C1-C4-烷基， 以及 R8、R9表示在R5上未經(jīng)取代的氮取代基，其可為相同或不同，其表示氫或選自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-環(huán)烷基、C3-C10-環(huán)烷基，C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C14-芳基羰基、C1-C4-烷基羰基、C6-C14-芳基甲基氧基羰基、C6-C14-芳基磺�；1-C4-烷基磺�；虲6-C14-芳基-C1-C4-烷基磺�；幕鶊F。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(1)化合物的用途，用于通過抑制作為有絲分裂調(diào)節(jié)物的polo樣激酶，來治療人類或非人類哺乳動物體內(nèi)的異常細胞增殖特性的疾病，例如癌癥，選自癌、肉瘤、黑色素瘤、骨髓瘤、血液腫瘤形成、淋巴瘤和幼年癌癥，及白血病，自體免疫疾病選自：淀粉樣變性、全身性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、克羅恩氏癥、多發(fā)性硬化癥、全身性硬化癥(硬皮癥)、混合型結(jié)締組織疾病、舍格倫綜合征、強直性脊柱炎、自體免疫血管炎、貝塞氏綜合征、牛皮癬、自體免疫關(guān)節(jié)炎、結(jié)節(jié)病、糖尿病和真菌疾病。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018185 英 |
