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作為組蛋白脫乙酰酶新穎抑制劑的磺;被苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/K·范埃梅倫;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安吉鮑德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·維當(dāng)克;H·L·J·德溫特;J.A.V.范休斯登
公開(公告)號 CN1305850C  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN03805951.7  
申請日期 2003.03.11  
專利名稱 作為組蛋白脫乙酰酶新穎抑制劑的磺酰基氨基衍生物  
主分類號 C07D211/58(2006.01)I  
分類號 C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·范埃梅倫;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安吉鮑德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·維當(dāng)克;H·L·J·德溫特;J.A.V.范休斯登  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2003-03-11 PCT/EP2003/002517  
進(jìn)入國家日期 2004.09.13  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種式(I)化合物其N-氧化物型、其醫(yī)藥上可接受的加成鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體,其中n為0、1或2,且當(dāng)n為0時,則為一直接鍵;t為0、1、2或3,且當(dāng)t為0時,則為一直接鍵;各Q為-C≤;各X為氮或-C≤;各Y為氮或-C≤;各Z為氮或-CH<;R1為-C(O)NR8R9或-NR11C(O)C=N(OH)R10;其中R8與R9分別獨立選自:氫和羥基;R10為芳基C1-6烷基;R11分別獨立選自氫或C1-6烷基;R2為氫、C1-6烷基或萘磺;拎夯桓鱎3分別獨立代表氫原子;R4為氫、羥基、羥基C1-6烷基或C1-6烷氧基;R5為氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;為選自下列的基團其中各s分別為0或1;各R6與R7分別獨立選自氫;呋喃基;苯并呋喃基;苯基;經(jīng)分別獨立選自下列的1、2或3個取代基取代的苯基:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、C1-4烷基磺;、二(C1-4烷基)氨基;上述芳基為苯基。  
摘要 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物,其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z與-∴如本文中定義,其具有組蛋白脫乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的組合物及其作為醫(yī)藥的用途。  
國際公布 2003-09-18 WO2003/076401 英  
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