| 公開(公告)號(hào) | CN101056635A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038027.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.30 |
| 專利名稱 | 煙酸受體激動(dòng)劑、含有該化合物的組合物及治療方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/44(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.4 US 60/624,816 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·L·科萊蒂;R·T·貝雷西斯;W·陳;J·R·塔塔;H·C·沈;D·M·馬利;Q·鄧;J·L·弗里;F·-X·丁 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-10-30 PCT/US2005/039523 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 按照式I的化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物，其中： Y表示C或N； Ra和Rb獨(dú)立地是H，C1-3烷基，鹵代C1-3烷基，OC1-3烷基，鹵代C1-3烷氧基，OH或F； Rc表示-CO2H，或-C(O)NHSO2R1a； R1a表示C1-4烷基或苯基，所述C1-4烷基或苯基任選被1-3個(gè)取代基團(tuán)取代，其中的1-3個(gè)選自鹵素和C1-3烷基，且其中的1-2個(gè)選自：OC1-3烷基，鹵代C1-3烷基，鹵代C1-3烷氧基，OH，NH2和NHC1-3烷基； 每個(gè)Rd獨(dú)立地表示H，鹵素，甲基，或被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的甲基； 環(huán)B表示10元雙環(huán)芳基，9-10元雙環(huán)雜芳基或12-13元三環(huán)雜芳基，其0-1個(gè)成員是O或S，且其0-4個(gè)成員是N，所述雙環(huán)芳基或雜芳基任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，其中的1-3個(gè)是鹵素基團(tuán)，其中的1-2個(gè)選自： a)OH；CO2H；CN；NH2；S(O)0-2R1a； b)C1-6烷基和OC1-6烷基，所述基團(tuán)任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，其中的1-3個(gè)是鹵素，且其中的1-2個(gè)選自：OH，CO2H，CO2C1-4烷基，CO2C1-4鹵代烷基，OCO2C1-4烷基，NH2，NHC1-4烷基，N(C1-4烷基)2，Hetcy，CN； c)Hetcy，NHC1-4烷基和N(C1-4烷基)2，其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團(tuán)取代； d)芳基，HAR，C(O)芳基和C(O)HAR，其中所述芳基和HAR部分任選被上述(b)中列出的基團(tuán)取代； e)C(O)C1-4烷基和CO2C1-4烷基，其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團(tuán)取代；和 f)C(O)NH2，C(O)NHC1-4烷基，C(O)N(C1-4烷基)2，C(O)NHOC1-4烷基，C(O)N(C1-4烷基)(OC1-4烷基)和C(O)Hetcy，其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團(tuán)取代； g)NR′C(O)R″，NR′SO2R″，NR′CO2R″和NR′C(O)NR″R，其中： R′表示H，C1-3烷基或鹵代C1-3烷基， R″表示(a)C1-8烷基，其任選被1-4個(gè)基團(tuán)取代，其中的0-4個(gè)是鹵素，且其中的0-1個(gè)選自：OC1-6烷基，OH，CO2H，CO2C1-4烷基，CO2C1-4鹵代烷基，OCO2C1-4烷基，NH2，NHC1-4烷基，N(C1-4烷基)2，CN，乙炔基，Hetcy，芳基和HAR， 所述Hetcy、芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基取代； (b)Hetcy、芳基或HAR，所述Hetcy、芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基取代； R表示H或R″； n表示從1至4的整數(shù)，以使(i)當(dāng)(CRaRb)n表示且環(huán)B表示雙環(huán)芳基時(shí)，所述雙環(huán)芳基被取代； 和(ii)當(dāng)環(huán)B表示含有一個(gè)雜原子的9-元雜芳基時(shí)，所述雜原子是S或O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的煙酸受體激動(dòng)劑；以及藥學(xué)可接受的鹽和溶劑化物。該化合物可有效用于治療血脂異常，尤其可降低血清LDL、VLDL和甘油三酯水平，及提高HDL水平。還包括藥物組合物及治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/052555 英 |
