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用作Nurr1激活劑的雜環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/S·欣特曼;B·亨格勒;B·施密特
公開(公告)號(hào) CN1747942A  
公開(公告)日 2006.03.15  
申請(專利)號(hào) CN200480003810.7  
申請日期 2004.02.13  
專利名稱 用作Nurr1激活劑的雜環(huán)化合物  
主分類號(hào) C07D261/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07D261/02(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.14 GB 0303503.7  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·欣特曼;B·亨格勒;B·施密特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-02-13 PCT/EP2004/001372  
進(jìn)入國家日期 2005.08.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其鹽: 其中, R1為羥基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、芐氧基或C2-C7烷; R2為C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、CF3、鹵素、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基C1-4烷氧基或N-C1-4烷氧基C1-4烷基-N-C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基-哌嗪基、嗎啉基或吡咯烷基-C1-4烷氧基,其中R2中的C1-4烷基任選進(jìn)一步被C1-4烷基、鹵素、氰基、氨基、烷氧基或烷硫基取代, X為N或O, Y為N、O或CH, Z為N或CH,且 W為N或CH, 條件是(a)當(dāng)R2為CF3、X為O、Y為CH、Z為N且W為CH時(shí),R1不是羥基或C1-4烷氧基;(b)當(dāng)R2為CF3或氯、X為N、Y為O、Z為CH且W為CH時(shí),R1不是羥基或C1-4烷氧基;(c)當(dāng)R2為CF3、X為O、Y為N、Z為CH且W為CH時(shí),R1不是羥基;(d)X與Y不同時(shí)為O。  
摘要 本發(fā)明涉及式I化合物及其鹽、它們的制備、用途以及含有它們的藥物組合物:其中,R1為羥基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、芐氧基或C2-C7烷酰基;R2為C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、CF3、鹵素、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基C1-4烷氧基或N-C1-4烷氧基C1-4烷基-N-C1-4烷基氨基、N-C1-4烷基-哌嗪基、嗎啉基或吡咯烷基-C1-4烷氧基,其中R2中的C1-4烷基任選進(jìn)一步被C1-4烷基、鹵素、氰基、氨基、烷氧基或烷硫基取代;X為N或O;Y為N、O或CH;Z為N或CH;且W為N或CH;條件是(a)當(dāng)R2為CF3、X為O、Y為CH、Z為N且W為CH時(shí),R1不是羥基或C1-4烷氧基;(b)當(dāng)R2為CF3或氯、X為N、Y為O、Z為CH且W為CH時(shí),R1不是羥基或C1-4烷氧基;(c)當(dāng)R2為CF3、X為O、Y為N、Z為CH且W為CH時(shí),R1不是羥基;(d)X與Y不同時(shí)為O。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/072050 英  
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