| 公開(公告)號 | CN1625554A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03803088.8 |
| 申請日期 | 2003.01.27 |
| 專利名稱 | 氨基烷基-取代的氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶與氮雜環(huán)庚烷的酰胺 |
| 主分類號 | C07D403/06 |
| 分類號 | C07D403/06;C07D401/06;C07D207/09;C07D211/26;C07D409/06;C07D409/14;C07D405/06;C07D405/14;A61K31/4025;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/4523;A61P3/00;A61P37/00;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.1 DK PA200200160;2002.10.7 DK PA200201501 |
| 申請(專利權)人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·佩施克;I·彼得松 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000048 2003.1.27 |
| 進入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式(II)化合物：其中m是1、2或3，n是0、1、2或3，R1和R2獨立地是氫，C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、鹵素和羥基，C3-8-環(huán)烷基或C5-8-環(huán)烯基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，或者R1和R2一起構成C3-6-亞烷基橋或C3-6-亞烯基橋，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素和羥基，R11和R12獨立地是氫，C1-6-烷基，它可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、鹵素和羥基，或C3-8-環(huán)烷基或C5-8-環(huán)烯基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素和羥基，X是R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10獨立地是氫、鹵素、氰基、-NR15R16、羥基、氨甲酰基、羧基、-CF3、-OCF3、羧基、脒基、胍基或硝基，C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-7-烷酰基、C1-6-烷基氨甲�；�、二-C1-6-烷基氨甲�；�、C1-6-烷氧基羰基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷�；�、C3-8-環(huán)烷基氨甲�；3-8-環(huán)烷氧基羰基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基亞磺�；�、C1-6-烷基磺�；1-6-烷基磺�；�-O-、芳基、芳�；⒎佳趸�、芳氧基羰基、芳硫基、芳基硫烷基、芳基硫烷基、雜芳基、雜芳酰基或雜芳氧基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基和-NR15R16，R15和R16獨立地是氫或氨甲酰基，C1-6-烷基，它可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、鹵素、羥基、氰基和氨基，或C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、C1-6-烷基氨甲酰基、二-C1-6-烷基氨甲�；駽1-6-烷氧基羰基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，或者R15和R16一起構成C3-6-亞烷基橋或C3-8-亞烯基橋，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素和羥基，或者兩個或多個R3與R4、R4與R5、R5與R6、R6與R7、R7與R8、R8與R9、R9與R6和R8與R10一起構成選自-OCH2O-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2CH2O-和C3-5-亞烷基的橋，或者R11與R3、R11與R7或R11與R10一起構成選自-O-、-S-、-CH2-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-NR13-、-OCH2-和-CH2O-的橋，R13是氫，C1-6-烷基，它可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、鹵素、羥基、氰基和氨基，C3-8-環(huán)烷基或C5-8-環(huán)烯基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，-Y-是-CH2-、-C(＝O)-、-NR14-、-O-、-S-、-CH2O-、-OCH2-或-CH(OH)-，R14是氫，C1-6-烷基，它可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自C3-8-環(huán)烷基、C5-8-環(huán)烯基、鹵素、羥基、氰基和氨基，C3-8-環(huán)烷基或C5-8-環(huán)烯基，它們可以可選地被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基和氨基，R17是氫、C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6炔基，R18和R19獨立地是氫、鹵素、羥基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基，及其任意非對映體或?qū)τ丑w或互變形式、包括它們的混合物，或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 新穎的氨基烷基-取代的氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶與氮雜環(huán)庚烷的酰胺、這些化合物作為藥物組合物的用途、包含這些化合物的藥物組合物和采用這些化合物與組合物的治療方法。這些化合物對組胺H3受體顯示較高的選擇性結合親和性，表明具有組胺H3受體拮抗、反激動或激動活性。其結果是，這些化合物可用于治療涉及組胺H3受體的疾病和障礙。 |
| 國際公布 | WO2003/064411 英 2003.8.7 |
