| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1997363A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580022469.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.09 |
| 專(zhuān)利名稱 | 抗耐藥性反轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/335(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/335(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 US 60/568,935 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 塞闊伊亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·埃森斯塔特;G·德拉漢蒂;A·托平;G·R·拉延德蘭 |
| 地址 | 美國(guó)馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-09 PCT/US2005/016056 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.04 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下式表示的人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑： X-A-B-A’-X’ 其中： X為5-7元非芳族單環(huán)雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選與一個(gè)或多個(gè)3-7元非芳族單環(huán)雜環(huán)稠合或橋連而形成多環(huán)體系，其中任何所述雜環(huán)體系含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、N、S或P的雜原子；其中構(gòu)成雜環(huán)部分的任何氮原子可任選被R2、R3、R6、R7或O取代；其中任何硫原子可任選被一個(gè)或兩個(gè)氧原子取代；其中任何磷原子可任選被一個(gè)或多個(gè)O、NR2或S取代，任何所述環(huán)體系任選含有1-6個(gè)選自R2、R3、R5和R6的取代基； A為ZCZNH、ZCOCONH、ZS(O)2NH、ZP(O)(V)NH、CONH、COCONH、S(O)2NH、P(O)(V)NH，其中Z為NR2、O、S或C(R2)2，V為OR2或NR2； B為 其中D選自烷基、烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基或芳烷基，所述各基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的基團(tuán)取代：烷基、鹵素、硝基、氰基、CF3、C3-C7環(huán)烷基、C5-C7環(huán)烯基、R6、OR2、SR2、NHR2、OR3、SR3、NHR3、OR6、SR6或NHR6； A’為N(D’)E’，其中D’選自烷基、烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基或芳烷基，所述各基團(tuán)任選被烷基、鹵素、硝基、氰基、CF3、O-烷基或S-烷基取代，E’為-CO-或-SO2-； X’為 其中G1為NH或O； 其中G2為CZ″或N； 其中Z″選自鹵素、R2、R3或R6； 其中Z選自H或R2、R3、R6、鹵素、鹵代烷基、C(R2)2OR、C(R2)2COR、C(R2)2OCOR、C(R2)2CO2R、C(R2)2N(R)2、C(R2)2SR、C(R2)2SOR、C(R2)2SO2R，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、OR、ROH、R-鹵素、NO2、CN、COnR、CON(R)2、C(S)R、C(S)N(R)2、SOnN(R)2、SR、SOnR、N(R)2、N(R)COnR、NRS(O)nR、NRC[＝N(R)]N(R)2、N(R)N(R)COnR、NRPOnN(R)2、NRPOnOR； 其中X’任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自下列(a)-(h)的取代基取代： (a)OR3、OR6、OR7、OR2； (b)被R3、R5、R6取代的烷基； (c)C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基和雜環(huán)基，所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R5的取代基取代； (d)芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、雜芳基、R2、R3、R4和R6的基團(tuán)取代； (e)被R2、R3、R5或R6取代的C3-C7環(huán)烷基； (f)CO2H或R7； (g)NR8R8、NR7R8、NR7R7；和 (h)SOnN(R8)2、SOnNR7R8、SR8、S(O)nR8；n為1或2； R為H或者選自烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基和雜芳基；所述各基團(tuán)任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、環(huán)烷氧基、雜芳氧基、氰基、硝基、烷硫基、芳硫基、環(huán)烷硫基、氨基、或單-或二-烷基氨基、單-或二-芳基氨基、單-或二-環(huán)烷基氨基、單-或二-雜芳基氨基、烷�；�、環(huán)烷�；⒎减；�、雜芳酰基、甲酰胺基、單-或二-烷基甲酰胺基、單-或二-芳基甲酰胺基、磺酰胺基、單-或二-烷基磺酰胺基、單-或二-芳基磺酰胺基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、芳基亞磺�；�、芳基磺�；�、環(huán)烷基亞磺�；h(huán)烷基磺�；㈦s芳基亞磺�；㈦s芳基磺�；� R2為H或C1-C6烷基；其任選被C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基、雜環(huán)基取代；所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、OR、ROH、R-鹵素、NO2、CN、COnR、CON(R)2、C(S)R、C(S)N(R)2、SOnN(R2、SR、SOnR、N(R)2、N(R)COnR、NRS(O)nR、NRC[＝N(R)]N(R)2、N(R)N(R)COnR、NRPOnN(R)2、NRPOnOR、氧代、＝N-OR、＝N-N(R)2、＝NR、＝NNRC(O)N(R)2、＝NNRCOnR、＝NNRS(O)nN(R)2或＝NNRS(O)n(R)； 或者R2為C1-C6烷基；其被芳基或雜芳基取代；所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、OR、ROH、R-鹵素、NO2、CN、COnR、CON(R)2、C(S)R、C(S)N(R)2、SOnN(R)2、SR、SOnR、N(R)2、N(R)COnR、NRS(O)nR、NRC[＝N(R)]N(R)2、N(R)N(R)COnR、NRPOnN(R)2、NRPOnOR； 或者R2為C1-C6烷基；其任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、OR、ROH、R-鹵素、NO2、CN、COnR、CON(R)2、C(S)R、C(S)N(R)2、SOnN(R)2、SR、SOnR、N(R)2、N(R)COnR、NRS(O)nR、NRC[＝N(R)]N(R)2、N(R)N(R)COnR、NRPOnN(R)2、NRPOnOR、氧代、＝N-OR、＝N-N(R)2、＝NR、＝NNRC(O)N(R)2、＝NNRCOnR、＝NNRS(O)nN(R)2或＝NNRS(O)n(R)； R3為C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C8環(huán)烯基或雜環(huán)基；所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、OR2、R2-OH、R2-鹵素、NO2、CN、COnR2、C(O)N(R2)2、C(O)N(R2)N(R2)2、C(S)R2、C(S)N(R2)2、S(O)nN(R2)2、SR2、SOnR2、N(R)2、N(R2)COnR2、NR2S(O)nR2、NR2C[＝N(R2)]N(R2)2、N(R2)N(R2)COnR2、NR2POnN(R2)2、NR2POnOR2、氧代、＝N-OR2、＝N-N(R2)2、＝NR2、＝NNRC(O)N(R2)2、＝NNR2C(O)nR2、＝NNR2S(O)nN(R2)2或＝NNR2S(O)n(R2)； R4選自鹵素、OR8、R2-OH、R3-OH、R2-鹵素、R3-鹵素、NO2、CN、COnR8、COnR8、CON(R8)2、C(O)N(R8)N(R8)2、C(S)R8、C(S)N(R8)2、SOnN(R8)2、SR8、SOnR8、N(R8)2、N(R8)COnR8、NR8S(O)nR8、NR8C[＝N(R8)]N(R8)2、N(R8)N(R8)COnR8、NR8POnN(R8)2、NR8POnOR8、OC(O) |
| 摘要 | 本發(fā)明提供抗耐藥性(resistance-repellent)和多藥耐藥性反轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑。本發(fā)明還提供包含這類(lèi)化合物的藥物組合物以及使用這類(lèi)化合物治療哺乳動(dòng)物的人免疫缺陷病毒(HIV)感染的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/110428 英 |
