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地芬諾酯/Diphenoxylate

 藥
 品
 名
 稱
地芬諾酯
 英
 文
 藥
 名
Diphenoxylate
 其
 他
 名
 稱
Diarsed、Diphenoxylate Hydrochloride、Lomotil、R-1132、Reasec、Retardin、苯乙哌啶、氰苯哌酸乙酯、氰苯哌酯、鹽酸地芬諾酯、止瀉寧、復方地芬諾酯片、復方苯乙哌啶片、圣瑞恩。
 藥
 理
 作
 用
地芬諾酯為哌替啶的衍生物,直接抑制腸粘膜感受器,阻斷局部粘膜的蠕動反射而減弱蠕動,并可增加腸階段性收縮,使腸內容物行進減慢,從而使腸液的再吸收增加,具有較強的止瀉作用。本品也具有中樞作用,大劑量有鎮(zhèn)痛作用,一次40-60mg可產生欣快感,長期服用可致依賴性。但用常量與阿托品合用進行短期治療,則產生依賴性的可能性很小。本品半衰期為2-3小時。本品吸收后在體內主要代謝物地芬諾辛的止瀉作用比地芬諾酯強5倍,半衰期為12-24小時。主要由糞便排出,少量由尿排出。本品有收斂及減少腸蠕動作用。
 臨
 床
 應
 用
適用于急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎等。
 禁
 忌
 癥
(1)黃疸患者、青光眼患者及孕婦、乳母禁用。嬰兒不推薦使用。
(2)肝功能不全患者及正在服用成癮性藥物患者及兒童宜慎用。肝硬化病人易誘發(fā)肝性腦病,嚴重潰瘍性結腸炎病人有發(fā)生中毒性巨結腸的可能,均應慎用。
 不
 良
 反
 應
服藥后偶見口干、腹部不適、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、煩躁、失眠、抑郁、煩躁、皮疹、腹脹、結腸擴張及腸梗阻等,減量或停藥后可消失或好轉。長期應用可致依賴性。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑2.5mg。
 注
 意
 事
 項
(1)結構與鹽酸哌替啶相似,可增強巴比妥類、阿片類及其它中樞抑制藥的作用,故不宜合用。
(2)過量服用可產生呼吸抑制及昏迷,兒童尤應注意。
(3)感染性腹瀉宜合用抗生素,本品不能用作細菌性痢疾的基本治療藥物。
(4)與單胺氧化酶抑制劑合用可能有藥物相互作用。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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