| 公開(公告)號 | CN1177861C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.01 |
| 申請(專利)號 | CN00806046.0 |
| 申請日期 | 2000.04.03 |
| 專利名稱 | 可有效對抗C型肝炎病毒的巨環(huán)肽 |
| 主分類號 | C07K5/08 |
| 分類號 | C07K5/08;C07K5/078;A61K38/05;A61K38/06;A61P31/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.4.6 US 60/128,011 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾·英格海姆加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尤拉·S·桑特里佐斯;戴爾·R·卡梅倫 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/CA2000/000353 2000.4.3 |
| 進入國家日期 | 2001.10.08 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 范明娥 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 一種式(I)化合物：其中W為N；R21為H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、氯或N(R23)2，其中R23為H或C1-6烷基；R22為H、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、苯基或選自以下的Het：或其中R24為H、C1-6烷基、NH-R25、NH-C(O)-R25，NH-C(O)-NH-R25，其中每個R25分別為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或NH-C(O)-OR26，其中R26為C1-6烷基；R3為式NH-C(O)-R32的酰胺、或式NH-C(O)-NH-R32的脲，或式NH-C(O)-OR32的氨基甲酸酯，其中R32為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；D為6至8個原子的飽和或不飽和的亞烷基鏈，任選地含有一或兩個雜原子，分別選自O、S或N-R41，其中R41為H、C1-6烷基或C2-7酰基；R4為H或C1-6烷基；且A為羧酸或其在藥學上可接受的鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式I的巨環(huán)化合物，其在體外和細胞測定中，對抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶�！嗥渲蠾為CH或N，R21為H、鹵素、C1-6烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、C1-6烷氧基、環(huán)烷氧基、羥基或N(R23)2，其中每個R23分別為H、C1-6烷基或環(huán)烷氧基、且R22為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C2-7烷氧烷基、C3-6環(huán)烷基、C6或10芳基或Het，其中Het為五-、六-或七-員飽和或不飽和的雜環(huán)，它含有一至四個選自氮、氧和硫的雜原子；所述以R24取代該環(huán)烷基、芳基或Het，其中R24為H、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25；或NH-C(O)-NH-R25，其中每個R25分別為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或R24為NH-C(O)-OR26，其中R26為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R3為羥基、NH2或式-NH-R31的基團，其中R31為C6或10芳基、雜芳基、-C(O)-R32、-C(O)-OR32或-C(O)-NHR32，其中R32為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；D為5至10個原子的飽和和或不飽和的亞烷基鏈，可視需要含有一至三個雜原子，分別選自O、S或N-R41，其中R41為H、C1-6烷基、環(huán)烷基或-C(O)-R42，其中R42為C1-6烷基、環(huán)烷基或C6或10芳基；R4為H或是在該鏈D中的任一個碳原子上的一至三個取代基，該取代基分別選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、氨基、橋氧基、硫代或C1-6硫烷基，且A為式-C(O)-NH-R5的酰胺，其中R5選自：C1-8烷基、C3-6環(huán)烷基、C6或10芳基或C7-16芳烷基；或A為羧酸或其在藥學上可接受的鹽或酯。 |
| 國際公布 | WO2000/059929 英 2000.10.12 |
