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Caspase抑制劑及其應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1176941C  
公開(kāi)(公告)日 2004.11.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00807020.2  
申請(qǐng)日期 2000.04.07  
專(zhuān)利名稱 Caspase抑制劑及其應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/062  
分類(lèi)號(hào) C07K5/062;C07K5/06;A61K38/05  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.9 US 60/128,545; 1999.10.12 US 60/158,370  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 西托維亞公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔡遂雄;E·維比爾;王炎  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/009319 2000.4.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.10.31  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I的化合物:或其藥學(xué)可接受鹽,其中:R1是氫;R2是被鹵素或C6-C14芳酰基取代的C1-C6烷基;R3是被羧基、C4-C7環(huán)烷基、C6-C14芳基或雜芳基基團(tuán)取代的C1-C6烷基,所述取代基未被取代或被C1-C6烷基、鹵素、C1-C6鹵代烷基、C6-C14芳氧基、羥基或硝基取代;X是O、NH、(CH2)n,其中n為0,1,2或3;Y是天然或非天然基酸的殘基;條件是當(dāng)X是O時(shí),R3不是未取代的芐基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的由通式(I)表示的二肽:其中R1-R3、X和Y如本說(shuō)明書(shū)定義。本發(fā)明還涉及發(fā)現(xiàn)了具有式(I)的化合物是有效的caspases和細(xì)胞凋亡性細(xì)胞死亡的抑制劑。所以,本發(fā)明的抑制劑可以延緩或阻斷多種出現(xiàn)細(xì)胞、組織或整體器官損失的臨床病癥中的細(xì)胞死亡。∴  
國(guó)際公布 WO2000/061542 英 2000.10.19  
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