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雙氨基酸羥乙基氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1178954C  
公開(kāi)(公告)日 2004.12.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN96193618.5  
申請(qǐng)日期 1996.03.07  
專利名稱 基酸羥乙基氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) C07K5/062  
分類號(hào) C07K5/062;A61K38/55  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.3.10 US 08/402,450; 1995.6.7 US 08/479,071  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 G·D·瑟爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1996/002685 1996.3.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 1997.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;溫宏艷  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下面的通式表示的化合物或它們的可以藥用的鹽類、前藥或酯類,其中R1為C1-5烷基;R2為C1-3烷基的芳烷基;R3為C1-5烷基或3至6元環(huán)的環(huán)烷甲基;R10為氫或C1-3烷基;R11為氫或C1-5烷基;R4為芳基,條件是R11不為氫,或R4為如下通式的基:其中A和B各自為O;R6和R7為氫;或R4為下面通式的基:其中Z為NH;R9為下面通式的基:其中Y為O;X為O;R20為C1-5烷基;R12和R13各自獨(dú)立為氫、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、羥烷基、烷烷基或雜芳基,其中烷基含1-5個(gè)碳,環(huán)烷基為3-6元環(huán)烷基,雜芳基為5-6元雜芳基。  
摘要 選擇的雙氨基酸羥乙基氨基磺酰胺化合物為有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,特別是HIV蛋白酶的有效抑制劑。本發(fā)明涉及這類逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,更特別地涉及抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶的選擇的新化合物、組合物和方法,例如抑制人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)染病毒傳播以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法!  
國(guó)際公布 WO1996/028464 英 1996.9.19  
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