| 公開(公告)號 | CN1179046C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.08 |
| 申請(專利)號 | CN97197649.X |
| 申請日期 | 1997.07.04 |
| 專利名稱 | 新型紅霉素、其制備方法、用途和含其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C12N15/62 |
| 分類號 | C12N15/62;A61K31/71;C07H17/08;C12P19/62 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.7.5 GB 9614189.0; 1996.8.19 US 60/024,188; 1997.5.28 GB 9710962.3 |
| 申請(專利權)人 | 拜奧蒂卡技術有限公司;美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·F·利德萊;J·斯湯頓 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB1997/001810 1997.7.4 |
| 進入國家日期 | 1999.03.04 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;周慧敏 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 一種通式1的化合物或其藥物上可接受的鹽，其中R8＝H或R10＝OH或R1是(i)α-支鏈的C3-C8的烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基烷基或烷基硫代烷基，它們中的任何一種均任意被一個或多個羥基取代；(ii)C5-C8的環(huán)烷基烷基，其中烷基是α-支鏈的C2-C5的烷基；(iii)C3-C8的環(huán)烷基或C5-C8的環(huán)鏈烯基，它們各自被一個或多個羥基或一個或多個C1-C4的烷基任意地取代；(iv)含有氧或硫的3-6元的雜環(huán)，該雜環(huán)是飽和的、或完全或部分不飽和的且該雜環(huán)任意被一個或多個C1-C4的烷基取代；或者(v)R14-CH2-，其中R14是H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、在每個烷基或烷氧基中含有1-6個碳原子的烷氧基烷基或烷基硫代烷基，其中任何所述的烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基任選被一個或多個羥基取代；或者R14是C3-C8環(huán)烷基或C5-C8環(huán)鏈烯基，它們各自被一個或多個C1-C4烷基任意地取代；或者R14是含有氧或硫的3-6元的雜環(huán)，該雜環(huán)是飽和的、或完全或部分不飽和的且該雜環(huán)任意地被一個或多個C1-C4烷基取代；或者R14是式SR15的基團，其中R15是C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基或C5-C8環(huán)鏈烯基；R2是H或OH；R3-R5每個均獨立地為H、CH3、或CH2CH3；R6是H或OH；且R7是H、CH3、或CH2CH3；R8是H或德糖胺；R9是H、CH3、或CH2CH3；R10是OH、碳霉糖，其中R13是H，或克拉定糖，其中R13是CH3；R11是H；或R10和R11一起表示＝O；且R12是H、CH3、或CH2CH3；或通過用酮基取代一個或多個-CHOH基團來修飾的上述所定義的化合物；條件是：(a)如果R3-R5是CH3，R7是CH3，R9是CH3，和R12是CH3或H，那么R14不是C1烷基；(b)如果R3-R5是CH3，R6是OH，R7是CH3，R9是CH3和R12是CH3，那么R14不是H；(c)如果R3-R5是CH3，R7是CH3，R9是CH3，R12是CH3和R13是H，那么R14不是H；和(d)如果R3-R5、R7、R9、R12和R13是CH3，R2和R6是OH，R8是德糖胺，R10是克拉定糖，R11是H，那么R1不是-CH(CH3)CH(OH)CH3-CH(CH3)CH2.CH2.CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH2.CH3。 |
| 摘要 | 在有R1CO2H存在的情況下，通過發(fā)酵合適的有機體來制備特別是帶有新型C-13取代基R1(例如C3-C6環(huán)烷基或環(huán)鏈烯基)的紅霉素。優(yōu)選的有機體是紅色糖多孢菌，它優(yōu)選含有一種能夠指導所需化合物合成的整合質粒。 |
| 國際公布 | WO1998/001571 英 1998.1.15 |
