| 公開(公告)號(hào) | CN1530372A |
| 公開(公告)日 | 2004.09.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410039693.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.03.07 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07K5/078 |
| 分類號(hào) | C07K5/078;A61K38/55;A61P31/18;A61P31/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 96193619.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.3.10 US 402419;1995.6.7 US 474117 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | G.D.瑟爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎茲;;J·A·思科爾斯基;B·德瓦達(dá)斯;;S·那加達(dá)雅;D·L·布朗恩;;J·J·麥多那爾德 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其藥物上可接受的鹽、前藥或酯：其中n表示1；R1表示1-5個(gè)碳原子的烷基、2-5個(gè)碳原子的鏈烯基、2-5個(gè)碳原子的鏈炔基、1-3個(gè)碳原子的羥基烷基、1-3個(gè)烷基和1-3個(gè)烷氧基碳原子的烷氧基烷基、1-3個(gè)烷基碳原子的氰基烷基、咪唑基甲基、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2、-CH2S(O)2NH2、-CH2SCH3、-CH2S(O)CH3、-CH2S(O)2CH3、-C(CH3)2SCH3、-C(CH3)2S(O)CH3或-C(CH3)2S(O)2CH3基團(tuán)；R2表示1-5個(gè)碳原子的烷基、1-3個(gè)烷基碳原子的芳烷基、1-3個(gè)烷基碳原子的烷硫基烷基、1-3個(gè)烷基碳原子的芳硫基烷基或1-3個(gè)烷基碳原子和3-6個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基；R3表示1-5個(gè)碳原子的烷基、5-8個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基或3-6個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基甲基；R4表示芳基、苯并稠合的5-6個(gè)環(huán)原子的雜芳基或苯并稠合的5-6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基；或者表示下式基團(tuán)其中A和B各自獨(dú)立地表示O、S、SO或SO2；R6表示氘、1-5個(gè)碳原子的烷基、氟或氯；R7表示氫、氘、甲基、氟或氯；或者表示下式基團(tuán)其中Z表示O、S或NH；并且R9表示下式基團(tuán)或其中Y表示O、S或NH；X表示鍵、O或NR21；R20表示氫、1-5個(gè)碳原子的烷基、2-5個(gè)碳原子的鏈烯基、2-5個(gè)碳原子的鏈炔基、1-5個(gè)烷基碳原子的芳烷基、5-6個(gè)環(huán)原子和1-5個(gè)烷基碳原子的雜芳烷基、5-6個(gè)環(huán)原子和1-5個(gè)烷基碳原子的雜環(huán)基烷基、2-5個(gè)碳原子的氨基烷基、N-一取代或N，N-二取代的2-5個(gè)烷基碳原子的氨基烷基，其中所述取代基是1-3個(gè)碳原子的烷基、1-3個(gè)烷基碳原子的芳烷基、1-5個(gè)碳原子的羧基烷基、1-5個(gè)烷基碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個(gè)碳原子的氰基烷基或2-5個(gè)碳原子的羥基烷基；R21表示氫或1-3個(gè)碳原子的烷基；或式-NR20R21基團(tuán)表示5-6個(gè)環(huán)單元的雜環(huán)基；并且R22表示1-3個(gè)碳原子的烷基、或1-3個(gè)烷基碳原子的R20R21N-烷基基團(tuán)；R10表示氫、1-3個(gè)碳原子的烷基、芐基、苯基甲氧羰基、叔丁氧羰基或(4-甲氧基苯基甲氧)羰基；R11表示氫、羥基烷基或烷氧基烷基，其中烷基含1-3個(gè)碳原子；和R12和R13各自獨(dú)立地表示氫、羥基、烷氧基、2-羥基乙氧基、羥基烷基或烷氧基烷基，其中烷基含1-3個(gè)碳原子；或者R11和R12或者R12和R13與它們所連接的碳原子一起表示任選被至少一個(gè)羥基或1-3個(gè)碳原子的烷氧基取代的苯并基團(tuán)。 |
| 摘要 | 所選擇的式(I)雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑，特別是HIV蛋白酶抑制劑，本發(fā)明涉及此類逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑，更具體地是，涉及所選擇的新的化合物、組合物和抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)錄病毒傳播以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
