| 公開(公告)號 | CN1181092C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.22 |
| 申請(專利)號 | CN98813282.6 |
| 申請日期 | 1998.11.25 |
| 專利名稱 | 可用于治療前列腺癌的綴合物 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;A61K38/17;A61P13/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.2 US 60/067,110; 1998.3.2 GB 9804399.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·F·布拉迪;馮冬梅;V·M·加斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1998/025358 1998.11.25 |
| 進入國家日期 | 2000.07.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式Ia的綴合物，或其藥學上可接受的鹽或光學異構(gòu)體：其中：寡肽為被游離前列腺特異性抗原特異性識別、且能夠被游離前列腺特異性抗原的酶活性蛋白水解切割的寡肽，XL是一個鍵；R選自：a)氫，b)-(C＝O)R1a，c)f)乙氧基方形酸酯；和g)可鐵寧基；R1和R2獨立地選自：氫、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6芳烷基和芳基；R1a為C1-C6烷基、羥基化C3-C8環(huán)烷基、多羥基化C3-C8環(huán)烷基、羥基化芳基、多羥基化芳基或芳基，n為1、2、3或4；p為0或1-100之間的整數(shù)；q為0或1，前提是如果p為0，則q為1；r為1、2或3； |
| 摘要 | 公開了包含寡肽和已知的細胞毒性劑的化學綴合物，所述寡肽的氨基酸序列可被游離前列腺特異性抗原(PSA)選擇性地蛋白水解切割。本發(fā)明綴合物的特征在于將可切割的寡肽連接至已去乙酰的長春花生物堿藥物的4位氧上。這類綴合物可用于治療前列腺癌和良性前列腺增生(BPH)。 |
| 國際公布 | WO1999/028345 英 1999.6.10 |
