| 公開(公告)號 | CN1205207C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN99804773.2 |
| 申請日期 | 1999.03.31 |
| 專利名稱 | 取代的吲哚鏈烷酸 |
| 主分類號 | C07D417/06 |
| 分類號 | C07D417/06;C07D209/10;A61K31/405;//(C07D417/06,C07D277:00,209:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.3.31 US 60/080,143 |
| 申請(專利權)人 | 藥品發(fā)現學會公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 邁克爾·L·瓊斯;大衛(wèi)·岡恩;;約翰·霍華德·瓊斯;邁克爾·C·萬贊特 |
| 地址 | 美國康奈提格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/007116 1999.3.31 |
| 進入國家日期 | 2000.09.30 |
| 專利代理機構 | 隆天國際知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 楊淑媛;鄭霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式為如下的化合物：其中A為C1-C4亞烷基，它可用C1-C2烷基取代或未取代或用鹵素單基取代或雙取代；Z為一單鍵、O、S、C(O)NH或未取代的C1-C3亞烷基或被C1-C2烷基取代的C1-C3亞烷基；R1為氫、具有1-6個碳原子的烷基或鹵素；R2、R3、R4和R5各自分別為：氫、鹵素、硝基或具有1-6個碳原子的烷基，所述烷基可被一個或多個鹵素取代；OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2N(R7)2、C(O)N(R7)2、或N(R7)2，其中每個R7分別為氫、具有1-6個碳原子的烷基，所述烷基可被一個或多個鹵素取代、或芐基，其中苯基部分可任選被至多三個選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和單或雙(C1-C6)烷基氨基的基團所取代；苯基或雜芳基，各苯基或雜芳基未被取代或被至多三個分別選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和單或雙(C1-C6)烷基氨基的基團所取代；苯氧基，其中苯基部分任選被至多三個分別選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和單或雙(C1-C6)烷基氨基的基團所取代；或者具有下式的基團其中J為一種鍵、CH2、氧或氮；且每個r分別為2或3；R6為氫、C1-C6烷基、芐基、二(C1-C6)烷基氨基乙基、乙酸基甲基、新戊酰氧甲基、2-苯并[c]呋喃酮基、乙氧羰基氧乙基、5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲基、N-嗎啉代取代的C1-C6烷基或二(C1-C6)烷基氨基；Ra為氫、(C1-C6)烷基、氟或三氟甲基；以及Ar代表：5元雜環(huán)，此環(huán)含有一個氮、一個氧或一個硫、一個氮和一個氧或一個硫、兩個氮和一個氧或一個硫、或者三個氮，所述5元雜環(huán)與苯環(huán)稠合，其中苯環(huán)未被取代或被碘、氰基、硝基、全氟乙基、三氟乙�；�(C1-C6)鏈烷醇中的一種，氟、氯、溴、羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫代、三氟甲氧基、三氟甲基硫代、(C1-C6)烷基亞磺�；�、(C1-C6)磺�；蛉谆械囊环N或兩種，或者兩個氟基或兩個含一個羥基或一個(C1-C6)烷氧基的三氟甲基，或者一個或兩個氟和一個三氟甲基；或者三個氟所取代；6元雜環(huán)，此環(huán)具有一至三個氮原子、或者一個或兩個氮原子和一個氧或一個硫，所述6元雜環(huán)與苯環(huán)稠合，其中苯環(huán)未被取代或被一個碘或一個三氟甲基硫代，或氟、氯、溴、羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫代、(C1-C6)烷基亞磺�；�(C1-C6)磺�；蛉谆械囊环N或兩種所取代；所述苯并稠合的5元或6元雜環(huán)未被取代或在該5元或6元雜環(huán)上被氟、氯、溴、甲氧基或三氟甲基中的一種取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于治療由糖尿病所致的慢性并發(fā)癥的取代的吲哚鏈烷酸。還公開了包含這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物治療的方法、以及它們的合成方法。 |
| 國際公布 | WO1999/050268 英 1999.10.7 |
