| 公開(公告)號 | CN1205191C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN98813611.2 |
| 申請日期 | 1998.12.10 |
| 專利名稱 | 作為骨吸收抑制劑和玻連蛋白受體拮抗劑的新酰基胍衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/16 |
| 分類號 | C07D239/16;C07C279/20;A61K31/505 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.19 EP 97122520.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品德國股份有限公司;吉寧特有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·佩曼;J·克諾勒;G·布雷波爾;;K-H·舍伊尼曼;D·卡尼爾托;;J-F·古爾弗斯特;T·加德克;;R·麥多維爾;S·C·波達(dá)賴;;R·A·庫斯波特森;N·菲爾拉拉 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1998/008051 1998.12.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物，包括它的S構(gòu)型的化合物和所有比率的混合物以及它的生理上可耐受的鹽：其中：R1和R2彼此獨(dú)立是氫或是未取代的或被R3取代的(C1-C6)-烷基，條件是R1和R2不同時都是氫，或者其中R1-和R2-基團(tuán)一起是飽和或不飽和的二價(C2-C9)-亞烷基，其為未取代或被一或多個選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C6-C14)-芳基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-、(C5-C14)-雜芳基、(C5-C14)-雜芳基-(C1-C6)-烷基-、(C3-C12)-環(huán)烷基、(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基-和氧代，其中5-7元飽和或不飽和的環(huán)，它是未取代的或被R3取代的，并且它可為碳環(huán)或含有一或二個環(huán)氮原子的雜環(huán)，可以與所述(C2-C9)-亞烷基中的碳-碳鍵稠合；R3是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C5-C14)-芳基、(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基、鹵素、三氟甲基、羥基、硝基或氨基；R4是氫、(C1-C6)-烷基-CO-O-(C1-C4)-烷基-或(C1-C6)-烷基，其可是未被取代或被選自下列的基團(tuán)取代：羥基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基-S(O)2-、NR7R7’和N+R7R7’R7”Q-，其中R7、R7’和R7”彼此獨(dú)立是氫、(C1-C6)-烷基、(C5-C14)-芳基或(C5-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-，Q-是生理上可耐受的陰離子，或者其中R4是下列其中之一的基團(tuán)：其中通過其所結(jié)合基團(tuán)的鍵用虛線表示；R5是(C1-C8)-烷基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-或(C5-C14)-雜芳基-(C1-C6)-烷基-，其中所述芳基或雜芳基未被取代或被一、二或三個R3基團(tuán)取代；R6是氫、(C1-C6)-烷基-O-CO-、羥基、(C1-C6)-烷基-O-CO-O-或硝基；A是CH2、O、S或NH；m是1、2或3；n是0或1，并且所述(C5-C14)-雜芳基選自2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、2，3-二氮雜萘基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、肉啉基、β-2-咔啉基或這些基團(tuán)的苯并稠和的、環(huán)戊-、環(huán)己-或環(huán)庚-稠和的衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的�；已苌锛捌渖砩峡稍试S的鹽和前藥，其中R1、R2、R4、R5、R6、A、m和n具有本專利權(quán)利要求中所表明的意義。式(I)化合物是重要的藥用活性成分。它們是玻連蛋白受體拮抗劑以及是破骨細(xì)胞骨吸收的抑制劑，并且適用于如治療或預(yù)防至少部分由骨吸收不需要擴(kuò)大引起的疾病，如骨質(zhì)疏松癥。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法、用途(尤其是作為藥用活性成分的用途)，以及含有它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO1999/032457 英 1999.7.1 |
