| 公開(公告)號(hào) | CN1659178A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03813623.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.13 |
| 專利名稱 | 6、11二環(huán)紅霉素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00 |
| 分類號(hào) | C07H17/00;A61K31/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.13 US 10/144,396;2003.5.13 US 10/436,622 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 英安塔制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柯日新;王國(guó)強(qiáng);林·特瑪·普漢;牛德強(qiáng);邱遙齡;恩哈·胡·沃;杰伊·裘德�！し�;侯英 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/014914 2003.5.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用化學(xué)式(I)表示的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽、酯和前體藥物，其中A選自：a)-OH；b)-ORp，其中Rp是羥基保護(hù)基；c)-R1，其中R1獨(dú)立地選自：(1)芳基；(2)取代芳基；(3)雜芳基；和(4)取代雜芳基；d)-OR1，其中R1與先前定義的一樣；e)-R2，其中R2選自：(1)氫；(2)鹵素；(3)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(4)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12鏈烯基；(5)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12炔基；f)-OR2，其中R2是先前獨(dú)立地定義的；g)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，而R11獨(dú)立地是氫、R1或R2，其中R1或R2與先前定義的一樣；h)-NHC(O)R11，其中R11與先前定義的一樣；i)-NHC(O)NHR11，其中R11與先前定義的一樣；j)-NHS(O)2R11，其中R11與先前定義的一樣；k)NR14R15，其中R14和R15每個(gè)都獨(dú)立地是R11，其中R11與先前定義的一樣；和l)-NHR3，其中R3是氨基保護(hù)基；B選自：a)氫；b)氘；c)鹵素；d)-OH；e)R1，其中R1與先前定義的一樣；f)R2，其中R2與先前定義的一樣；和g)-ORp，其中Rp與先前定義的一樣，只要當(dāng)B是鹵素、-OH或-ORp的時(shí)候，A就是R1或R2；或者作為替代，與它們所附著的碳原子一起取的A和B選自：a)C＝O；b)C(OR2)2，其中R2與先前定義的一樣；c)C(SR2)2，其中R2與先前定義的一樣；d)C(OR12)(OR13)，其中R12和R13獨(dú)立地是C1-C6烷基或一起取是-(CH2)m-，其中m＝2或3；e)C(SR12)(SR13)，其中R12、R13和m是與先前定義的一樣；f)C＝CHR11，其中R11與先前定義的一樣；g)C＝N-O-R11，其中R11與先前定義的一樣；h)C＝N-O-Ar1-M-Ar2，其中：(1)-Ar1-是R31，其中R31獨(dú)立地選自：(a)-R1，其中R1與先前定義的一樣；(b)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(c)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的-C2-C12鏈烯基；或(d)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的，非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12炔基；(2)-M-或者缺席，或者選自：(a)C1-C12烷基，它非必選地包含：(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子；和(2)0-3個(gè)選自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基團(tuán)；(b)C2-C12鏈烯基，它非必選地包含：(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子；和(2)0-3個(gè)選自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基團(tuán)；(c)-C2-C12炔基，它非必選地包含：(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子；和(2)0-3個(gè)選自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基團(tuán)；(d)取代芳基；(e)取代雜芳基；或(f)取代雜環(huán)烷基；(3)-Ar2選自：(a)芳基；(b)取代芳基；(c)雜芳基；或(d)取代雜芳基；i)C＝NNHR11，其中R11與先前定義的一樣；j)C＝NNHC(O)R11，其中R11與先前定義的一樣；k)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11與先前定義的一樣；l)C＝NNHS(O)2R11，其中R11與先前定義的一樣；m)C＝NNHR3，其中R3與先前定義的一樣；p)C＝NR11，其中R11與先前定義的一樣；或q)C＝N-N＝CHR11，其中R11與先前定義的一樣；X和Y之一是氫，而另一個(gè)選自：a)氫；b)氘；c)-OH；d)-ORp，其中Rp與先前定義的一樣；e)-NR4R5，其中R4和R5每個(gè)都獨(dú)立地選自：(1)氫；(2)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基；或(3)R4和R5與它們所附著的氮原子一起取形成3-10個(gè)包含0-2個(gè)選自O(shè)、S和N的附加雜原子作為成員的雜烷基環(huán)；或作為替代，與它們所附著的碳原子一起取的X和Y選自：a)C＝O；b)C＝N-Q，其中Q選自：(1)R11，其中R11與先前定義的一樣；(2)氨基保護(hù)基；(3)C(O)R11，其中R11與先前定義的一樣；或(4)OR6，其中R6獨(dú)立地選自：(a)氫；(b)-CH2O(CH2)2OCH3；(c)-CH2O(CH2O)nCH3，其中n與先前定義的一樣；(d)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(e)C3-C12環(huán)烷基；(f)C(O)-C1-C12烷基；(g)C(O)-C3-C12環(huán)烷基；(h)C(O)-R11，其中R11與先前定義的一樣；或(ii)-Si(Ra)(Rb)(RC)，其中Ra，Rb和Rc每個(gè)都獨(dú)立地選自C1-C12烷基，芳基和取代芳基；或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6，其中R6與先前定義的一樣，只要R6不是C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12環(huán)烷基或C(O)-R1，而且R7和R8與它們所附著的碳原子一起取形成C3-C12環(huán)烷基基團(tuán)或者各自獨(dú)立地選自：1.氫或2.C1-C12烷基；L選自：b)-CH3；c)-CH2CH3；d)-CH(OH)CH3；e)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C6烷基；f)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示呈現(xiàn)抗菌性質(zhì)的化學(xué)式(I)的化合物，或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前體藥物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包括在需要抗生素治療時(shí)對(duì)受試者給藥的上述化合物的藥學(xué)組合物。本發(fā)明還涉及通過包括本發(fā)明的化合物的藥學(xué)組合物的給藥治療受試者細(xì)菌感染的方法。本發(fā)明進(jìn)一步包括用來制作本發(fā)明的化合物的工藝。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/095466 英 2003.11.20 |
