苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮肉桂酸酯化合物、其制備方法和其藥物組合物
醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 瑟維爾實驗室;科學研究國家中心;巴黎第五大學/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·�？寺�;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費爾;L·克勞斯-貝爾捷
|
公開(公告)號
|
CN1796387A
|
|
公開(公告)日
|
2006.07.05
|
|
申請(專利)號
|
CN200510132815.6
|
|
申請日期
|
2005.12.22
|
|
專利名稱
|
苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮肉桂酸酯化合物、其制備方法和其藥物組合物
|
|
主分類號
|
C07D491/052(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D491/052(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權
|
2004.12.22 FR 0413682
|
|
申請(專利權)人
|
瑟維爾實驗室;科學研究國家中心;巴黎第五大學
|
|
發(fā)明(設計)人
|
M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·希克曼;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費爾;L·克勞斯-貝爾捷
|
|
地址
|
法國庫伯瓦
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構
|
北京市中咨律師事務所
|
|
代理人
|
黃革生;林柏楠
|
|
國省代碼
|
法國;FR
|
|
主權項
|
式(I)的化合物： 其中： ·X和Y，可以相同或不同，彼此獨立地表示選自以下的基團： -氫和鹵素原子， -羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團取代)和直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基和 -式-NRaRb的基團，其中： Ra和Rb，可以相同或不同，彼此獨立地表示選自氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團， 或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成單環(huán)5-至7-元雜環(huán)，該雜環(huán)任選地在環(huán)體系內含有第二個選自氧和氮的雜原子， 應當理解的是取代基X和Y可以彼此獨立地存在于兩個鄰接苯環(huán)的任何一個上， ·Z表示氧原子或NRc，其中Rc表示選自以下的基團：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的， ·Ar表示芳基或雜芳基， ·R1表示氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， ·R2表示選自以下的基團：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如上文所定義， ·R3和R4，可以相同或不同，彼此獨立地表示氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， ·R5表示選自以下的基團： 1)氫原子， 2)ORc和NRcRd基團，其中： Rc如上文所定義且Rd如對Rc所定義的那樣， 3)W1-C(W2)-U-V，其中： α)W1表示氧原子或NRc(其中Rc如上文所定義)， β)W2表示氧原子， γ)U表示單鍵或者直鏈或支鏈(C1-C8)亞烷基鏈或者直鏈或支鏈 (C2-C8)亞鏈烯基鏈， δ)V表示選自以下的基團： -氫原子， -芳基和雜芳基， -ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NR′aR′b、N(Rc)-CO2R′c和N(Rc)-COR′c基團，其中Rc如上文所定義，R′c如對Rc所定義的那樣，且R′a和R′b可以相同或不同，彼此獨立地表示選自以下的基團：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的，或者R′a和R′b與它們所連接的氮原子一起形成單環(huán)5-至7-元雜環(huán)，該雜環(huán)任選地在環(huán)體系內含有第二個選自氧和氮的雜原子， 4)W1-C(W2)-W3-T1，其中： α)W1和W2如上文所定義， β)W3表示氧原子或NRc，其中Rc如上文所定義， γ)T1表示選自以下的基團： -氫原子， -直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， -直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基， -芳基、芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的， -直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈和直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈，它們中的每-個被其中Rc如上文所定義的ORc基團或被其中R′a和R′b如上文所定義的NR′aR′b取代， 5)Z-CO-CH＝CHAr，其中Z和Ar如上文所定義， 當存在時，它們的對映體和非對映異構體，和其與可藥用酸或堿的加成鹽，以及其水合物和其溶劑合物， 應當理解的是： 芳基意指苯基或萘基，其任選地含有一個或多個相同或不同的選自以下的取代基：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個羥基或鹵素基團取代)、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、直鏈或支鏈的單(C1-C6)烷基氨基、其中每個烷基部分可以是直鏈或支鏈的二(C1-C6)烷基氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；椭辨溁蛑ф�(C1-C6)烷基-羰基氧基， 雜芳基意指這樣的5-至12-元基團，其是單環(huán)的和芳族的基團或者是至少一個環(huán)具有芳族特性的二環(huán)基團，其含有1、2或3個選自氧、氮和硫的雜原子，應當理解的是雜芳基可以任選地被一個或多個相同或不同的原子或基團取代，所述原子或基團選自鹵素原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個羥基或鹵素基團取代)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基和氨基(任選地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。
|
|
摘要
|
式(I)的化合物，其中：X和Y各自表示選自以下的基團：氫、鹵素、烷氧基、硝基、氰基、烷基、鏈烯基、多鹵代烷基和-NRaRb，其中Ra和Rb如說明書中所定義，Z表示氧原子或NRc，其中Rc如說明書中所定義，Ar表示芳基或雜芳基，R1表示氫原子或烷基，R2表示選自以下的基團：氫原子、烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如說明書中所定義，R3和R4表示氫原子或烷基，R5表示氫原子或式ORc、NRcRd、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1或Z-CO-CH＝CHAr的基團，其中Rc、Rd、W1、W2、W3U、V、T、Z和Ar如說明書中所定義，它們的異構體及其與可藥用酸或堿的加成鹽，藥物。
|
|
國際公布
|
|
...
