| 公開(公告)號 | CN1796387A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200510132815.6 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮肉桂酸酯化合物、其制備方法和其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D491/052(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/052(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.22 FR 0413682 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室;科學(xué)研究國家中心;巴黎第五大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·希克曼;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費(fèi)爾;L·克勞斯-貝爾捷 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中： ·X和Y，可以相同或不同，彼此獨立地表示選自以下的基團(tuán)： -氫和鹵素原子， -羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個選自羥基和鹵素的基團(tuán)取代)和直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基和 -式-NRaRb的基團(tuán)，其中： Ra和Rb，可以相同或不同，彼此獨立地表示選自氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團(tuán)， 或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成單環(huán)5-至7-元雜環(huán)，該雜環(huán)任選地在環(huán)體系內(nèi)含有第二個選自氧和氮的雜原子， 應(yīng)當(dāng)理解的是取代基X和Y可以彼此獨立地存在于兩個鄰接苯環(huán)的任何一個上， ·Z表示氧原子或NRc，其中Rc表示選自以下的基團(tuán)：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的， ·Ar表示芳基或雜芳基， ·R1表示氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， ·R2表示選自以下的基團(tuán)：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如上文所定義， ·R3和R4，可以相同或不同，彼此獨立地表示氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， ·R5表示選自以下的基團(tuán)： 1)氫原子， 2)ORc和NRcRd基團(tuán)，其中： Rc如上文所定義且Rd如對Rc所定義的那樣， 3)W1-C(W2)-U-V，其中： α)W1表示氧原子或NRc(其中Rc如上文所定義)， β)W2表示氧原子， γ)U表示單鍵或者直鏈或支鏈(C1-C8)亞烷基鏈或者直鏈或支鏈 (C2-C8)亞鏈烯基鏈， δ)V表示選自以下的基團(tuán)： -氫原子， -芳基和雜芳基， -ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NR′aR′b、N(Rc)-CO2R′c和N(Rc)-COR′c基團(tuán)，其中Rc如上文所定義，R′c如對Rc所定義的那樣，且R′a和R′b可以相同或不同，彼此獨立地表示選自以下的基團(tuán)：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的，或者R′a和R′b與它們所連接的氮原子一起形成單環(huán)5-至7-元雜環(huán)，該雜環(huán)任選地在環(huán)體系內(nèi)含有第二個選自氧和氮的雜原子， 4)W1-C(W2)-W3-T1，其中： α)W1和W2如上文所定義， β)W3表示氧原子或NRc，其中Rc如上文所定義， γ)T1表示選自以下的基團(tuán)： -氫原子， -直鏈或支鏈(C1-C6)烷基， -直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基， -芳基、芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直鏈或支鏈的， -直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈和直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈，它們中的每-個被其中Rc如上文所定義的ORc基團(tuán)或被其中R′a和R′b如上文所定義的NR′aR′b取代， 5)Z-CO-CH＝CHAr，其中Z和Ar如上文所定義， 當(dāng)存在時，它們的對映體和非對映異構(gòu)體，和其與可藥用酸或堿的加成鹽，以及其水合物和其溶劑合物， 應(yīng)當(dāng)理解的是： 芳基意指苯基或萘基，其任選地含有一個或多個相同或不同的選自以下的取代基：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個羥基或鹵素基團(tuán)取代)、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、直鏈或支鏈的單(C1-C6)烷基氨基、其中每個烷基部分可以是直鏈或支鏈的二(C1-C6)烷基氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)�；椭辨溁蛑ф�(C1-C6)烷基-羰基氧基， 雜芳基意指這樣的5-至12-元基團(tuán)，其是單環(huán)的和芳族的基團(tuán)或者是至少一個環(huán)具有芳族特性的二環(huán)基團(tuán)，其含有1、2或3個選自氧、氮和硫的雜原子，應(yīng)當(dāng)理解的是雜芳基可以任選地被一個或多個相同或不同的原子或基團(tuán)取代，所述原子或基團(tuán)選自鹵素原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個羥基或鹵素基團(tuán)取代)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基和氨基(任選地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中：X和Y各自表示選自以下的基團(tuán)：氫、鹵素、烷氧基、硝基、氰基、烷基、鏈烯基、多鹵代烷基和-NRaRb，其中Ra和Rb如說明書中所定義，Z表示氧原子或NRc，其中Rc如說明書中所定義，Ar表示芳基或雜芳基，R1表示氫原子或烷基，R2表示選自以下的基團(tuán)：氫原子、烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如說明書中所定義，R3和R4表示氫原子或烷基，R5表示氫原子或式ORc、NRcRd、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1或Z-CO-CH＝CHAr的基團(tuán)，其中Rc、Rd、W1、W2、W3U、V、T、Z和Ar如說明書中所定義，它們的異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽，藥物。 |
| 國際公布 |
