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2,5-取代的苯磺酰脲及硫脲、它們的制備方法、它們的用途和包含它們的藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 薩諾費-阿文蒂斯德國有限公司/H·黑茨徹;H·C·恩格勒特;H·古戈雷恩
公開(公告)號 CN1330632C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN99808666.5  
申請日期 1999.07.03  
專利名稱 2,5-取代的苯磺酰脲及硫脲、它們的制備方法、它們的用途和包含它們的藥物制劑  
主分類號 C07C335/42(2006.01)I  
分類號 C07C335/42(2006.01)I;C07C311/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.7.16 DE 19832009.4  
申請(專利權(quán))人 薩諾費-阿文蒂斯德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 H·黑茨徹;H·C·恩格勒特;H·古戈雷恩  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 1999-07-03 PCT/EP1999/004643  
進入國家日期 2001.01.15  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 吳亦華  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I化合物,其中X是氧或硫;Y是-(CR(5)2)n-;R(1)是1.苯基,它是未取代的或者被一個或兩個相同或不同的取代基取代,取代基來自由鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、氨基、羥基、硝基、三氟甲基、氰基、羥基羰基、氨基甲;、(C1-C4)-烷氧基羰基和甲;M成的組;或3.單環(huán)雜芳基,具有一個或兩個相同或不同的環(huán)雜原子,來自由氧、硫和氮組成的組;或4.-S(O)m-苯基;或5.(C2-C5)-烯基,它是未取代的;或6.(C2-C5)-炔基,它是未取代的;R(2)是氫或(C1-C3)-烷基;R(3)和R(4)彼此獨立地是氫、鹵素或(C1-C4)-烷氧基;各基團R(5)都是彼此獨立的,可以是相同或不同的,是氫或(C1-C3)-烷基;m是0、1或2;n是1、2、3或4;所有它們的立體異構(gòu)形式或其任意比例的混合物或其生理學(xué)上可耐受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的新穎的2,5-取代的苯磺酰脲及硫脲,其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X和Y具有如權(quán)利要求書所引用的含義。本發(fā)明化合物是很有價值的藥物活性成分。式(Ⅰ)化合物具有ATP-敏感性鉀通道抑制作用,適合于治療心血管病癥、尤其是心律失常,預(yù)防突發(fā)性心性死亡或增加心臟收縮性。本發(fā)明也涉及制備式(Ⅰ)化合物的方法、它們的用途和含有所述化合物的藥物制劑。  
國際公布 2000-01-27 WO2000/003978 德  
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