| 公開(公告)號 | CN1745083A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109593.5 |
| 申請日期 | 2003.12.16 |
| 專利名稱 | 作為血管加壓素激動劑的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮雜庚因 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.16 US 10/320,761 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·J·莫利納里;E·J·特里布爾斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-16 PCT/US2003/039897 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物及其外消旋體、對映異構(gòu)體和藥物可接受鹽：其中W代表雙鍵O或兩個單鍵H；當(dāng)W為氫時R1選自R、R3-X-R2-、R3-S(O)-、R3-S(O)2-、-SO3R4、-S(O)2N(R)2和D-葡萄糖醛酸酯，或當(dāng)W為氧時R1選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基；R2選自亞烴基、亞環(huán)烴基、亞烴基-X-亞烴基、亞烴基-X-亞環(huán)烴基、亞環(huán)烴基-X-亞烴基和亞環(huán)烴基-X-亞環(huán)烴基；R3選自烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烯基、環(huán)烯基、炔基、烯基-X-亞烴基、環(huán)烯基-X-亞烴基和多氟烷基；R4選自氫和R3；R獨立選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、一氟烷基、多氟烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、羥基-(C1-C6)烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、�；⑼檠趸驶�、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基，并且當(dāng)兩個R基團(tuán)連接到相同原子上時，兩個R基團(tuán)可共同形成亞烴基基團(tuán)；X選自氧、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-和-C(O)NR-；m為選自0、1和2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 新型的式(I)化合物及其藥物可接受鹽，以及包含這種化合物的組合物，它們在治療夜間遺尿癥、夜間尿急和/或類似疾病中用作抗利尿劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060894 英 |
