| 公開(公告)號 | CN1890208A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036471.2 |
| 申請日期 | 2004.12.06 |
| 專利名稱 | 類鴉片受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07C235/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/46(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.12 US 60/529,061 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·本尼什;M·-J·布蘭科-皮拉多 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-06 PCT/US2004/038227 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物式中 X1、X2、X3、X4、和X5中每一個都是C、CH、或N；前提是環(huán)B有不多于2個氮原子； X是NH或CH2，使得環(huán)A為環(huán)己基、環(huán)己烯基、或哌啶基； E是NH或O； V是0、1、2、或3； q是0或1，前提是當(dāng)A環(huán)為環(huán)己基或環(huán)己烯基時q是1，且前提是v和q不同時為0； R1和R2獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C10烷芳基、雜環(huán)基、C1-C10-烷基雜環(huán)、-C1-C8烷基C(O)C1-C8烷基、-(CH2)n(CO)C3-C8環(huán)烷基、-C2-C8烷基CH(OH)芳基、-CO(O)C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷基、-SO2C1-C10烷芳基、-SO2C1-C8烷基雜環(huán)、C1-C8烷基環(huán)烷基、-(CH2)nC(O)OR8、-(CH2)nC(O)R8、-(CH2)mC(O)NR8R8、和-(CH2)mNSO2R8；其中烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)、和芳基基團(tuán)各自任選地有1～5個獨立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、C1-C8鹵烷基、C1-C8硫烷基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、芳基、-C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷基、-SO2C1-C8烷芳基、-C1-C8烷基環(huán)烷基；且其中R1和R2可以任選地彼此組合形成一個4員、5員、6員、或7員含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以進(jìn)一步有選自下列組成的一組的取代基：氨基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-CO(O)C1-C8烷基、鹵素、氧代、C1-C8鹵烷基； R3和R3’各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、-C1-C8烷基環(huán)烷基、或-C1-C8烷芳基、C1-C8烷基雜環(huán)；或R3和R3’組合形成一個C3-C8環(huán)烷基、C4-C8環(huán)烯基、或C5-C10雜環(huán)； R4和R5各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-C1-C8烷氧烷基、C1-C8硫烷基、鹵素、C1-C8鹵烷基、-C1-C8烷氧鹵烷基、芳基、-C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、或-C(O)OC1-C8烷基、-C1-C8烷胺基、-C1-C8烷基環(huán)烷基、-(CH2)mC(O)C1-C8烷基、和(CH2)nNR8R8，其中每個R4或R5都只連接到其各自環(huán)的碳原子上，且其中y是0、1、2、或3，且其中z是0、1、2、或3； R6和R7各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-C(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、-SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷芳基、-SO2C1-C8烷基雜環(huán)、芳基、-C1-C8烷芳基、C3-C7環(huán)烷基、-C1-C6烷基環(huán)烷基、-(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8、和-(CH2)mNSO2R8；其中烷基、烯基、和芳基中每一個都任選地有1～5個獨立地選自C1-C8烷基、C2-C8烯基、芳基、和C1-C8烷芳基的基團(tuán)取代；且其中R6和R7可以獨立地彼此組合形成一個4員、5員、6員、或7員含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以任選地有選自下列一組的取代基：氧代、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、-CO(O)C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、-C1-C8烷胺、氨基、鹵素、和鹵烷基； R8是氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C1-C8烷芳基、-C(O)C1-C8烷基、或-C(O)OC1-C8烷基；且其中n是0、1、2、3或4，且m是1、2、或3； 或其醫(yī)藥上可接受鹽、溶劑合物、對映體、外消旋物、非對映體或非對映體混合物。 |
| 摘要 | 公開了一種可用于肥胖癥和相關(guān)疾病的治療、預(yù)防或改善的式(I)化合物，其中變量X1～X5、R1～R7包括R3’、E、q、v、y、z、A和B如所描述，或其醫(yī)藥上可接受鹽、溶劑合物、對映體、外消旋物、非對映體或混合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061442 英 |
