| 公開(公告)號(hào) | CN1296346C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02804856.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.12 |
| 專利名稱 | 酰化的6,7,8,9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07C233/65(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/65(2006.01)I;C07C233/74(2006.01)I;C07C235/54(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.13 EP 01102853.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·斯特羅貝爾;P·沃爾法特 |
| 地址 | 德國(guó)美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-02-12 PCT/EP2002/001449 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;黃革生 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種根據(jù)通式(I)的酰化的6，7，8，9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺的任何形式的立體異構(gòu)體或其以任何比例的混合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地為氫；A選自CH2和CHOH；B、C和D為CH2；R5是基團(tuán)Ar或基團(tuán)Hetar，其中基團(tuán)Ar是苯基，其是未取代的或帶有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自下列的取代基：F；Cl；Br；C1-C3-烷基；CF3；C1-C3-烷氧基；三氟甲氧基；2，2，2-三氟乙氧基；(C1-C3-烷基)磺�；�；(C1-C4-烷基)氨基；二(C1-C4-烷基)氨基；-SO2NH2；(C1-C4-烷基)SO2NH-；吡咯烷基；哌啶基；嗎啉基；Hetar基團(tuán)選自：吡咯基，噻唑基，唑基，異唑基，吡唑基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，苯并咪唑基，噌啉基和吲哚基；該基團(tuán)是未取代的或帶有一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基：F、Cl、Br、C1-C3-烷基、C2-C6-炔基、C1-C3-烷氧甲基、CF3、苯基、吡啶基、吡啶基-甲基、OH、C1-C3-烷氧基、乙基硫基、NH2、苯基氨基、芐基氨基、(C1-C4-烷基)氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、COO(C1-C4-烷基)、CN、(C1-C4-烷基)SO2NH-、吡咯烷基、甲基哌嗪基或嗎啉基，其中任選存在于所述Hetar基團(tuán)的所述取代基中的所有的吡啶基，苯基，包含吡啶基和包含苯基的基團(tuán)，是未取代的或被選自下面的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：鹵素，CN，C1-C3-烷基和OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R1到R4具有說明書中所給出的定義，A是CH2，CHOH，或CH(C1-C3-烷基)，B，C和D獨(dú)立地是CH2，或CH(C1-C3-烷基)，且R5是可被說明書中所列出的取代基取代的芳基或雜芳基基團(tuán)。這些化合物可用于制造治療下述疾病的藥物：心血管疾病，穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛，冠心病，變異型心絞痛，急性冠狀動(dòng)脈綜合癥，心力衰竭，心肌梗塞，中風(fēng)，血栓癥，外周塞性血管病，內(nèi)皮機(jī)能障礙，動(dòng)脈粥樣硬化，再狹窄，PTCA后的內(nèi)皮損傷，高血壓，原發(fā)性高血壓，肺動(dòng)脈高血壓，繼發(fā)性高血壓，腎血管高血壓，慢性腎小球腎炎，勃起機(jī)能障礙，心室調(diào)律不整，糖尿病，糖尿病并發(fā)癥，腎病，視網(wǎng)膜病，血管形成，支氣管哮喘，慢性腎衰竭，肝硬化，骨質(zhì)疏松癥，受限制的記憶特性或受限制的學(xué)習(xí)能力，或用于降低絕經(jīng)后的婦女或攝入避孕藥后的心血管疾病危險(xiǎn)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-22 WO2002/064546 英 |
