| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1802155A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016009.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.14 |
| 專利名稱 | 神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 JP 167744/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 赤祖父盛;木村真奈美 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-14 PCT/JP2004/008669 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 紅;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 含有以下(i)～(vii)表示的任一化合物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)劑， (i)以下述化學(xué)式表示的1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-1-茚滿酮)-2-基]甲基哌啶或其可藥用鹽， (ii)以下的通式(I)表示的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽， [式中，J表示選自以下式 茚滿酮基 茚基 茚滿二酮基 亞茚滿酮基 (式中，S表示碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基、碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷氧基、鹵原子或羥基；t表示0或1～4的整數(shù)；并且，進(jìn)而(S)t也可以在結(jié)合的苯環(huán)的相鄰碳原子間也可以形成亞甲二氧基或亞乙二氧基；式(1)中的Y表示氫原子或碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基，式(k)中V表示氫原子或碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷氧基，式(n)中W1及W2相互獨(dú)立，相同或不同，表示氫原子、碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基或碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷氧基，W3表示氫原子或碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基；式(a)～(e)、(g)、(j)、(l)以及(q)中的苯環(huán)A可以被碳原子數(shù)1～6的烷基或碳原子數(shù)1～6的烷氧基取代；)表示的基團(tuán)中的一價(jià)或二價(jià)基團(tuán)；B為式-(CHR2)n-(式中，n表示0或1～10的整數(shù)，R2分別獨(dú)立地表示氫原子或甲基)表示的基團(tuán)、式＝(CH-CH＝CH)b-(式中，b表示1～3的整數(shù))表示的基團(tuán)、式＝CH-(CH2)c-(式中，c表示0或1～9的整數(shù))表示的基團(tuán)、或式＝(CH-CH)d＝(式中，d表示0或1～5的整數(shù))表示的基團(tuán)；K表示具有可以被鹵代的碳原子數(shù)1～6的烷基、碳原子數(shù)1～6的烷氧基、硝基、鹵原子、羧基、芐氧基、碳原子數(shù)1～6的烷氧基羰基、氨基、碳原子數(shù)1～6的單烷基氨基、碳原子數(shù)1～6的二烷基氨基、氨基甲�；�、碳原子數(shù)1～6酰氨基、環(huán)己基氧基羰基、碳原子數(shù)1～6的烷基氨基羰基、碳原子數(shù)1～6的烷基羰基氧基、羥基、甲�；蛲檠趸�(碳原子數(shù)1～6)烷基(碳原子數(shù)1～6)作為取代基的苯基烷基；表示單鍵或雙鍵， (iii)選自下式表示的化合物組的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽， (iv)選自下式表示的化合物組的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽， (v)以下通式(I-1)表示的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽， [式中，J1-1表示碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基(以下簡(jiǎn)稱為低級(jí)烷基)；環(huán)己基；可以具有低級(jí)烷基、碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷氧基(以下簡(jiǎn)稱為低級(jí)烷氧基)、硝基、鹵原子、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基、單低級(jí)烷基氨基、二低級(jí)烷基氨基、氨基甲酰基、由碳原子數(shù)1～6的脂肪族飽和單羧酸衍生的酰氨基、環(huán)己基氧基羰基、低級(jí)烷基氨基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基、鹵代低級(jí)烷基、羥基、甲�；虻图�(jí)烷氧基低級(jí)烷基作為取代基的苯基、吡啶基或吡嗪基；式 (式中，G表示式表示的基團(tuán)、式表示的基團(tuán)、式-O-表示的基團(tuán)、式表示的基團(tuán)、式-CH2-O-表示的基團(tuán)、式-CH2-SO2-表示的基團(tuán)、式表示的基團(tuán)或式表示的基團(tuán)；E表示碳原子或氮原子；) 表示的基團(tuán)；喹啉基；喹喔啉基；呋喃基或式R1-CH＝CH-(式中，R1表示氫原子或低級(jí)烷氧基羰基)表示的基團(tuán)；B表示式-(CH2)n-表示的基團(tuán)、式-NR2-(CH2)n-(式中R2表示氫原子、低級(jí)烷基、苯基或低級(jí)烷基磺酰基)表示的基團(tuán)、式-CONR3-(CH2)n-(式中，R3表示氫原子、低級(jí)烷基、可以具有低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素或羥基作為取代基的苯基、芐基或吡啶基)表示的基團(tuán)、式-NH-CO-(CH2)n-表示的基團(tuán)、式-CH2-CO-NH-(CH2)n-表示的基團(tuán)、式-CO-CH2-CH(OH)-CH2-表示的基團(tuán)、式-CO-(CH2)n-表示的基團(tuán)、式-C(OH)-(CH2)n-表示的基團(tuán)或式-CO-CH＝CH-CH2-表示的基團(tuán)(以上式中，n表示0或1～10的整數(shù))；T1表示碳原子；K表示苯基可以具有低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基、鹵素、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基、單低級(jí)烷基氨基、二低級(jí)烷基氨基、氨基甲�；�、由碳原子數(shù)1～6的脂肪族飽和單羧酸衍生的酰氨基、環(huán)己基氧基羰基、低級(jí)烷基氨基羰基、低級(jí)烷基羰基氧基、鹵代低級(jí)烷基、羥基、也可具有甲�；虻图�(jí)烷氧基低級(jí)烷基作為取代基的苯基烷基(烷基的碳原子數(shù)1～2)；肉桂基；低級(jí)烷基；吡啶基甲基；環(huán)烷基(環(huán)烷基的碳原子數(shù)3～6)烷基；金剛烷甲基、糠基；碳原子數(shù)3～6的環(huán)烷基或�；�，q表示1或2， (vi)以下通式(I-2)表示的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽， [式中，J1-2表示可具有碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷基或碳原子數(shù)1～6的低級(jí)烷氧基作為取代基的茚滿酮基；T2表示氮原子；B、K以及q含義如上所述；] (vii)選自下式表示的化合物組的環(huán)狀胺衍生物或其可藥用鹽； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及中樞神經(jīng)的神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)劑，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)細(xì)胞障礙的預(yù)防劑和/或治療劑，其含有以鹽酸多奈哌齊為代表的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/110444 日 |
