| 公開(公告)號(hào) | CN100343240C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807388.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 手性2-甲基-4-保護(hù)的哌嗪的立體選擇性烷基化 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07B37/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.29 US 60/368,707 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·吳;H·瘳;D·J·蔡;D·R·安德魯斯;D·加拉;G·M·李;M·L·施瓦茨;T·L·麥卡利斯特;X·付;D·馬洛尼;T·K·蒂魯文加達(dá)姆;C·-H·譚 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-03-27 PCT/US2003/009275 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式VIII化合物的方法：其中X是芳香環(huán)上的取代基，n是1-5的整數(shù)并表示X部分的數(shù)目，X部分可以相同或者不同，每一個(gè)X均獨(dú)立地選自烷基，鹵素，鹵代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和雜芳基；且Z選自烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，雜芳烷基和芳烷基；所述方法包括：(a)在無(wú)機(jī)堿存在下，使式IX的化合物在溶劑中：其中，X、n和Z定義如上，Y選自烷基、鹵代烷基、和芳基，所述芳基任選被烷基、硝基或鹵素取代；與式X的化合物反應(yīng)：其中G選自烷基，鹵代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和芳基烷氧基，得到下式的化合物：和(b)通過(guò)用酸或者堿處理除去-CO-G基團(tuán)，得到式VIII的化合物，此外，其中所述方法形成式VIII化合物的收率至少為50％，當(dāng)式VIII化合物中的“Z”取代基在用于確定“R”和“S”構(gòu)型的命名規(guī)則中優(yōu)先于芳基時(shí)，相應(yīng)的R，S立體化學(xué)與S，S立體化學(xué)的比例是至少2∶1。 |
| 摘要 | 在一個(gè)示例性的實(shí)施方案中，本發(fā)明描述了一種通過(guò)新型選擇性烷基化方法以高立體化學(xué)純度合成下面的化合物(I)和類似的化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-10-16 WO2003/084942 英 |
