| 公開(公告)號(hào) | CN1263756C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN01811720.1 |
| 申請日期 | 2001.04.17 |
| 專利名稱 | 咪唑并嘧啶衍生物和三唑并嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.28 JP 128870/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 由良毅;A·B·康切普茨安;韓均熙;丸茂真紀(jì)子;勝又浩子;河村典廣;小久保利雄;小村弘;李英富;T·B·羅溫格爾;茂木宗人;山本倫行;吉田長弘;S·米勒;M·A·鮑樸;A·M·雷曼;M·E·羅杰格茲;W·J·斯各特;汪 明 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-17 PCT/EP2001/004357 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物、或其互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體、或其生理學(xué)上可接受的鹽：其中R1為-OR11、-SR11、-NHR11、-NR12R13或-CR14R15R11，R11為H、苯基羰基、任選被COOR111取代的噻吩基、嘧啶基、C2-C6烯基、任選被C1-C6烷基取代的咪唑基、任選被C1-C6烷基取代的三唑基、任選被C1-C6烷基取代的四唑基、任選被C1-C6烷基取代的噻二唑基、任選被C1-C6烷基取代的吡咯烷基、環(huán)己烯基、任選被R112、R113和/或R114取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、任選被R112、R113和/或R114取代的C3-C10環(huán)烷基、任選被R115、R116和/或R117取代的苯基、任選被R115、R116和/或R117取代的吡啶基或任選包含最多3個(gè)選自N和S的雜原子并任選被R118取代的9-10元不飽和稠環(huán)，其中R111為H或C1-C6烷基，R112為鹵素、氨基、-COOR112a，其中R112a為H或C1-C6烷基；-CO-NH-CH3、-CO-NH-(CH2)pCN，其中p為0、1、2、3、4、5或6；-NH-COOR112a、吡嗪基、四唑基、二氫硫代苯基、嗎啉代、哌啶子基、二(C1-C6烷基)氨基、吲哚基、吡啶基、苯硫基或任選被1-3個(gè)選自以下取代基取代的苯基：鹵素、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基和三鹵代C1-C6烷基，R113為鹵素、羥基或C1-C6烷氧基-羰基，R114為鹵素，R115為H、鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、嗎啉代-C1-C6烷基-氧基、羧基-C1-C6烷基-氧基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、任選被R115a取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、任選被R115a取代的C3-C10環(huán)烷基、四唑基、脒基、-CON(R115b)R115c、-SO2N(R115b)R115c、-N(R115b)R115c、-SO2R115d、-SOR115d、-SR115d或任選被COOR115e取代的C2-C6烯基，R115a為一個(gè)或二個(gè)選自以下的基團(tuán)：羧基、嗎啉代、嗎啉代-羰基、氨基、羥基、氰基、C1-C6烷氧基羰基、任選被氰基-C1-C6烷基取代的氨基甲�；�、甲基氨基-羰基、二甲基氨基-羰基、-NH-SO2-CH3、四唑基、任選被C1-C6烷基取代的二氫噁唑基以及任選被＝O取代的含1個(gè)氮原子的9-10元不飽和稠環(huán)，R115b為H或C1-C6烷基，R115c為H、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、脒基、嗎啉代-C1-C6烷基羰基、羧基-C1-C6烷基羰基、或任選被選自以下的1-2個(gè)基團(tuán)取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基：羥基、苯基、嗎啉代、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羥基C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷氧基-羰基以及羧基，或R115b和R115C與相鄰的N原子一起構(gòu)成5元或6元飽和雜環(huán)，它除了相鄰的N外還任選含有一個(gè)N或O原子并任選被C1-C6烷基取代，R115d為羥基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷基、羥基-羰基-C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基，R115e為氫或C1-C6烷基，R116為H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、鹵素或氨基甲�；琑117為H、鹵素或C1-C6烷氧基，R118為1-3個(gè)選自以下的取代基：C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷氧基、-COOR118a，其中R118a為H或C1-C6烷基；以及單或雙的＝O，R12為C1-C6烷基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-CN，其中q＝0、1、2、3、4、5或6；-CO-C1-C6烷基或-C2-C6烯基，R13與R11相同，或R12和R13與相鄰的N原子一起構(gòu)成4-6元飽和雜環(huán)，除了相鄰的N原子外，它還可包含或不包含1個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子，所述4-6元雜環(huán)任選與二氧雜環(huán)戊烷構(gòu)成螺環(huán)，或任選與苯稠合和/或任選被1-2個(gè)選自以下的取代基取代：C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基、羥基、羥基C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲�；�、苯基、鹵代苯基、C1-C6烷氧基取代的苯基、C1-C6烷基取代的苯基、硝基苯基、羥苯基、C1-C6烷基羰基苯基、C1-C6烷氧基羰基苯基、任選被CF3取代的吡啶基、嘧啶基、C3-7環(huán)烷基、二氧戊環(huán)基、哌啶子基、鹵代苯基羰基、呋喃基羰基、氰基、二甲基氨基、芐基、氧代殘基、胡椒基甲基、鹵代二苯基甲基以及三氟甲基羰基氨基，R14和R15相同或不同，它們?yōu)镠、C1-C10烷基、羥基、羥基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C10烯基或C1-C6烷基羰基；Y為CH或N；R2為H、C1-C6烷基、氨基甲�；�-COOR21，其中R21為H或C1-C6烷基；R3為噻吩基、任選被鹵素或C1-C6烷氧基取代的吡啶基、任選被C1-C6烷氧基取代的萘基、二噁烷稠合苯基、二氧雜環(huán)戊烷稠合苯基或任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代的苯基：鹵素、C1-C6烷基、硝基、氨基、羥基、C1-C6烷硫基、-OR31、-OR32、-NR33R34以及-SO2R35，其中R31和R32相同或不同，它們?yōu)橄趸1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、-SO2-R311、或任選被R312取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基、任選被R312取代的環(huán)C3-C7烷基，R311為C1-C6烷基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基氨基或包含最多2個(gè)N、S和/或O雜原子并任選被C1-C6烷基或羧基取代的5-6元飽和雜環(huán)，R312為C1-C6烷氧基、鹵素、任選被C1-C6烷氧基取代的苯基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羥基C1-C6烷基取代的氨基、或包含最多2個(gè)N、S和/或O雜原子并任選被1個(gè)或3個(gè)選自C1-C6烷基、氨基甲酰基以及二(C1-C6烷基)氨基的取代基取代的5-6元飽和雜環(huán)，R33為H或C1-C6烷基，R34為羧基C1- |
| 摘要 | 一種式(I)化合物，其中R1為-X-R4、任選取代的雜環(huán)殘基、任選取代的碳環(huán)殘基或任選取代的稠環(huán)部分；X為CR5R6、O、S、SO、SO2或NR7；Y為CH或N；R2為H、任選取代的C1-C10烷基等；R3為任選取代的芳基或任選取代的雜芳基等；R4為任選取代的芳基、任選取代的雜芳基等；R5、R6和R7可以相同或不同，它們?yōu)镠、任選取代的C1-C10烷基等。上述化合物具有良好的抗變應(yīng)性活性等。 |
| 國際公布 | 2001-11-08 WO2001/083485 英 |
