| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100343255C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814483.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物和含有該衍生物的NAD(P)H氧化酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.23 JP 121519/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瀨野薰;西耕一;松尾嘉之;藤下利夫 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-18 PCT/JP2003/005024 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 寵立志 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式所示化合物或其前藥、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中在式(Ia)中：R1a、R2a、R3-R5各自獨(dú)立代表氫、鹵素、可被取代的低級(jí)烷基、可被取代的低級(jí)烯基、可被取代的低級(jí)炔基、可被取代的環(huán)烷基、可被取代的環(huán)烯基、可被取代的環(huán)炔基、可被取代的芳基、可被取代的雜環(huán)基、羥基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的雜環(huán)基氧基、可被取代的�；⒖杀蝗〈囊蝗〈恃趸�、可被取代的氨基甲�；⒅氐�、可被取代的脒基、疊氮基、亞硝基、硝基、可被取代的氨基、可被取代的亞氨基、氰基、巰基、可被取代的一取代硫、可被取代的一取代硫氧基、可被取代的一取代亞硫�；�、可被取代的一取代磺�；�、磺基或三取代的甲硅烷基，并且R1a、R2a和R3-R5的任何組合可一起形成環(huán)結(jié)構(gòu)；條件是將以下(i)-(x)排除在外：(i)一種化合物：其中R1a是氫、OH、低級(jí)烷基、碳原子數(shù)為3-8的環(huán)烷基、鹵代低級(jí)烷基或苯基，R2a是氫、低級(jí)烷氧基羰基、低級(jí)烷氧基、鹵素、低級(jí)烷基、碳原子數(shù)為3-8的環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)烷基、羧基、羧基低級(jí)烷基、-CONHR6(R6：氫、可具有鹵原子的苯基或低級(jí)烷基)、氰基、可具有選自羥基、鹵原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和苯硫基的取代基的苯基、苯環(huán)上可具有選自羥基和低級(jí)烷氧基的取代基的苯基低級(jí)烷基、低級(jí)烷酰氧基低級(jí)烷基、苯甲�；⒖删哂宣u原子的低級(jí)烷�；蚩删哂羞x自苯基和鹵原子的取代基的羥基低級(jí)烷基，R3是氫或OH，R4是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基或鹵代低級(jí)烷基，R5是：R6是氫、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；(ii)一種化合物：其中R1a和R2a各自獨(dú)立是氫、鹵素、CN、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞硫酰基、烷基磺�；�、氨基、烷基氨基或(取代的)苯基，R3是(取代的)芳基或(取代的)雜芳基；(iii)一種化合物：其中R1a是氫、(取代的)低級(jí)烷基、環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、低級(jí)烯基或(取代的)苯基，R2a是氫或低級(jí)烷基，R3是可被取代的氨基；(iv)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、OH、O-烷基、鹵基、氨基或硝基，R2a是：其中X是CH或N，R2a環(huán)上的氮原子可被取代，R3和R5各自獨(dú)立是氫、烷基、烯基、炔基、芳基、鹵基、OH或雜環(huán)基；(v)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、烷氧基、OH、鹵基、NO2或NH2，R2a是氫、(取代的)烷基、環(huán)烷基、烷氧基、(取代的)烯基、(取代的)炔基、(取代的)芳基、(取代的)雜環(huán)基、烷氧基-NRR、NO2、OH、NH2或(取代的)雜芳基，R3和R4各自獨(dú)立是氫、烷基、芳基、環(huán)烷基、OH、鹵基、氨基或硝基，R5是氫、(取代的)烷基、環(huán)烷基、芳基、(取代的)雜環(huán)基、鹵基、OH或(取代的)雜芳基；(vi)一種化合物：其中R2a是取代的乙酰基或被雜環(huán)取代的低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基，R3是可被取代的苯基；(vii)一種化合物：其中R1a和R2a各自獨(dú)立是氫、鹵素、(取代的)烷基、(取代的)烯基、(取代的)芳基、(取代的)芳烷基、(取代的)雜環(huán)基或一起形成亞烷基，R3是可被取代的氨基；(viii)一種化合物：其中R1a是氫、烷基、環(huán)烷基、烷氧基、(烷基)氨基、芳基或雜芳基，R2a是氫、烷基、鹵素、氰基、羥基或烷氧基，R3是可被取代的氨基或可被取代的烷氧基，R5是芳基；(ix)一種化合物，其中R1a是被選自下列的取代基取代的低級(jí)烷基：羧基、低級(jí)烷氧基羧基和取代的氨基甲酰基，R2a是氫，R3是苯基羰基氨基，其中所述苯基可被取代，R4和R5是氫；(x)(2，5-二甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)琥珀酸、N-[7-氨基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-羰氧基]-琥珀酰亞胺和6-[D-α-(7-氨基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-甲酰氨基)苯基乙酰氨基]青霉烷酸；其中(i)-(x)化合物中未定義的取代基代表任何取代基。 |
| 摘要 | 一種式(Ia)所示化合物(其中R1a、R2a、R3至R5與說(shuō)明書中的定義相同)、其前藥、其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑合物。所述化合物可用于預(yù)防或治療與NAD(P)有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-06 WO2003/091256 日 |
