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用作磷酸二酯酶抑制劑的取代的吡咯并吡啶酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/Z·隋;M·J·馬切拉;J·關;W·姜;J·C·蘭特爾
公開(公告)號 CN1280291C  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN01812844.0  
申請日期 2001.05.03  
專利名稱 用作磷酸二酯酶抑制劑的取代的吡咯并吡啶酮衍生物  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.5.17 US 60/204,646  
申請(專利權)人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 Z·隋;M·J·馬切拉;J·關;W·;J·C·蘭特爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2001-05-03 PCT/US2001/014391  
進入國家日期 2003.01.15  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種式(I)或(II)的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中R1是氫;R2選自苯基,任選由1-2個選自鹵素、硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2的取代基取代;雜芳基和雜環(huán)烷基;R3選自氫和C1-C4烷基;b是一個0-4的整數(shù);R4選自鹵素;羥基;羧基;氧代基;C1-C3烷基;C1-C3烷氧基;C1-C3烷氧基羰基;苯基,其中所述苯基可任選由1-2個選自羥基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、羥基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、硝基、氰基或甲酰基的取代基取代;O-芳烷基;雜芳基,其中所述雜芳基可以由1-2個選自以下的取代基任選取代:羥基、羧基、氧代基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、硝基、C1-C3烷基羰基或C1-C4芳烷基;雜環(huán)烷基;和c是0;a是一個0-1的整數(shù);Y選自-C1-C4烷基-、-C(S)-、-C(O)-、-C(O)O-(C1-C4烷基)-、-C(O)-(C1-C4烷基)-、-C(O)-(C2-C4鏈烯基)-、-C(O)-(C3-0C7環(huán)烷基)-和-C(O)NH-(C1-C3烷基)-;是苯基;選自苯基、雜芳基和雜環(huán)烷基;上述雜芳基代表含有1-3個獨立選自N、O或S的雜原子的穩(wěn)定的5或6元單環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng);以及任何含有碳原子和1-4個獨立選自N、O或S的雜原子的9或10元雙環(huán)芳族環(huán)系統(tǒng);上述雜環(huán)烷基代表含有碳原子和1-4個獨立選自N、O或S的雜原子的穩(wěn)定的飽和或部分不飽和的3-8元的單環(huán)結構;以及任何穩(wěn)定的飽和、部分不飽和或部分芳族的含有碳原子和1-4個獨立選自N、O或S的雜原子的9-10元雙環(huán)的環(huán)系統(tǒng)。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)或(II)的新的吡咯并吡啶酮衍生物,含有所述化合物的藥用組合物以及它們治療性功能障礙的用途。  
國際公布 2001-11-22 WO2001/087882 英  
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