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CC-1065和多卡米新的非手性類似物的組合物及其使用方法

公開(公告)號(hào) CN1315805C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01815934.6  
申請(qǐng)日期 2001.09.19  
專利名稱 CC-1065和多卡米新的非手性類似物的組合物及其使用方法  
主分類號(hào) C07D207/40(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/40(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D235/24(2006.01)I;C07C235/38(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C271/26(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.19 US 09/666,160  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 斯皮羅根公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 摩西·李  
地址 英國懷特島  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-09-19 PCT/US2001/029160  
進(jìn)入國家日期 2003.03.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物通式I 通式II 通式III 通式IV通式V其中:X為選自氯、溴、碘、巰基、季銨部分、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、C1-C6烷基次硫;虲1-C6烷基磺酰基的離去基團(tuán);R1為選自叔丁氧基、芐氧基、9-芴基甲氧基和如下所示的基團(tuán)A、C、D、E、F、G、H、I、J、K和L的適宜小溝結(jié)合劑;R2和R3選自氫、C1-C5烷基和己基;R4和R5選自氫原子、三氟甲基部分和甲氧羰基;R選自芐基、芐氧羰基、氫原子、4-硝基芐氧羰基和N′-甲基哌嗪基-N-羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的 DNA小溝和序列選擇性烷化劑(+)-CC1065和多卡米新的非手性seco-類似物,如通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅴ)所示,其中Ⅹ為良好的離去基團(tuán),如氯化物、溴化物、碘化物、甲磷酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、季銨部分、硫醇、烷基次硫酸基或烷基磺;,優(yōu)選為氯化物、溴化物或碘化物基團(tuán),R1為增強(qiáng)非手性seco-環(huán)丙烷吲哚(CI)或非手性seco-多卡米新與特定的DNA序列的相互作用的適宜的小溝結(jié)合劑,R和R2-R5在權(quán)利要求1中定義。  
國際公布 2002-04-18 WO2002/030894 英  
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