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手性哌嗪取代的喹諾酮羧酸衍生物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/劉博;吳希罕;楊春皓;謝毓元
公開(公告)號 CN1778800A  
公開(公告)日 2006.05.31  
申請(專利)號 CN200410084365.3  
申請日期 2004.11.19  
專利名稱 手性哌嗪取代的喹諾酮羧酸衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)N;C07D241/04(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 劉 博;吳希罕;楊春皓;謝毓元  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產權代理有限公司  
代理人 張 萍;費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權項 由下列結構式I或II表示的手性哌嗪取代的喹諾酮羧酸衍生物及其醫(yī)學上可接受的鹽: 或 其中R2為氫時,R3為甲基、異丙基、異丁基、仲丁基、2’-甲硫基乙基;R3為氫時,R2為甲基、異丙基、異丁基、仲丁基、2’-甲硫基乙基; R8為氫、氟或甲氧基,當R8為氫時,R1為環(huán)丙基、3,4-二氟苯基、3-氟苯基和4-氟苯基;當R8為氟或甲氧基時,R1為環(huán)丙基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3氟苯基和4-氟苯基; R4為氫時R5為甲基,R5為氫時R4為甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及具有如下結構的手性哌嗪取代的喹諾酮羧酸衍生物及其用途,I或II式經藥理篩選,該手性哌嗪取代的喹諾酮羧酸衍生物具有良好的抗菌活性,本發(fā)明還提供了該衍生物的制備方法。  
國際公布  
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