| 公開(公告)號 | CN1633429A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03803997.4 |
| 申請日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 1-苯基-2-雜芳基取代的苯并咪唑衍生物、其在制備藥物中的應(yīng)用以及包含該衍生物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D409/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/415 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.15 DE 10207844.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 托爾斯滕·布盧默;沃爾夫?qū)す柗虿剂_特;約阿希姆·庫恩克;烏爾蘇拉·莫恩寧;貝恩德·埃爾格;赫伯特·施奈德 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/000462 2003.1.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式I的苯并咪唑衍生物：其中：R1是任選被最多3個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基相互獨(dú)立地是：F，Cl，Br，IOH，OR4，OCOR4SR4，SOR4，SO2R4，R4，NH2，NHR4，NR4R4′或者R1中的兩個(gè)相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團(tuán)，R2是單環(huán)或二環(huán)5-10元雜芳基，其具有1-2個(gè)選自于N、S和O的雜原子，并且任選被最多2個(gè)取代基取代，所述取代基相互獨(dú)立地是：F，Cl，Br，IOH，OR4，OCOR4，COR4SR4，SOR4，SO2R4，R4，或者R2中的兩個(gè)相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團(tuán)，R3是H、OH或O-C1-6烷基，R4和R4′相互獨(dú)立地是C1-4全氟烷基或C1-6烷基，A是C2-6亞烷基，其任選被以下基團(tuán)取代：＝O、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷酰基、N(C1-3烷基)2、和N(C1-3烷基)(C1-3烷�；�)，B是連接在基團(tuán)A的碳原子上的COOH、CONH2、CONHNH2、CONHR5、CONR5R5′，R5和R5′分別相互獨(dú)立地是選自于以下組中的基團(tuán)：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基，其中碳原子可替換為O、S、SO、SO2、NH、N-C1-3烷基或N-C1-3烷�；约�(C0-3鏈烷二基-C3-7環(huán)烷基)，其中在5元環(huán)烷基環(huán)中，環(huán)原子可以是環(huán)N或環(huán)O，而在6或7元環(huán)烷基環(huán)中，1個(gè)或者2個(gè)環(huán)原子可以分別是環(huán)N原子和/或環(huán)O原子，其中環(huán)N原子可以任選地被C1-3烷基或C1-3烷�；〈�，以及(C0-3鏈烷二基-苯基)和(C0-3鏈烷二基-雜芳基)，其中所述雜芳基是5或6元環(huán)并且包含1或2個(gè)選自于N、S和O的雜原子，其中所有的上述烷基和環(huán)烷基可任選地被最多2個(gè)選自于以下組中的取代基取代：CF3、C2F5、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷�；�、N(C1-3烷基)2、N(C1-3烷基)(C1-3烷�；�)、COOH、CONH2和COO-C1-3烷基，而且所有上述苯基和雜芳基可任選地被最多2個(gè)選自于以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、CH3、C2H5、OH、OCH3、OC2H5、NO2、N(CH3)2、CF3、C2F5和SO2NH2，或者R5和R5與氮原子一起形成5-7元雜環(huán)基，其包含另外的N或O或S原子，而且可以被C1-4烷基、(C0-2鏈烷二基-C1-4烷氧基)、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基或苯基取代，以及它們的旋光或者幾何異構(gòu)體或者互變形式或者藥物學(xué)上可接受的鹽，其中不包括以下化合物：6-[[1-苯基-2-(吡啶-4-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸，6-[[1-苯基-2-(苯并噻吩-2-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)苯并咪唑衍生物、其制備方法及在制備用于治療和預(yù)防與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病和T細(xì)胞介導(dǎo)的免疫疾病的藥物中的應(yīng)用、以及包含該新的苯并咪唑衍生物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/068766 德 2003.8.21 |
