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作為1-磷酸鞘氨醇受體調(diào)節(jié)劑的氨基-丙醇衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/C·埃爾哈特;K·欣特爾丁
公開(公告)號 CN1798728A  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(專利)號 CN200480015229.7  
申請日期 2004.06.11  
專利名稱 作為1-磷酸鞘氨醇受體調(diào)節(jié)劑的氨基-丙醇衍生物  
主分類號 C07C217/72(2006.01)I  
分類號 C07C217/72(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.12 GB 0313612.4  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·埃爾哈特;K·欣特爾丁  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-06-11 PCT/EP2004/006318  
進入國家日期 2005.12.01  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 游離形式或鹽形式的式I化合物, 其中, R1是C1-6烷基;被羥基、C1-2烷氧基或1至6個氟原子取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;或C2-6炔基; R2是C1-10烷基;C1-10鹵代烷基;C1-9烷氧基;C1-9鹵代烷氧基;各自任選在末端碳原子上被苯基、苯氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基團取代,其中苯基、苯氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基團各自可以被1至5個選自下述基團的取代基環(huán)取代:羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C3-6環(huán)烷基C1-2烷基、氰基、苯基以及被羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C1-4烷氧基或氰基取代的苯基; 或者是式(b)基團: 其中,R10是C1-6烷基,且 R11是C1-6烷基;C1-10鹵代烷基;各自任選在末端碳原子上被苯基、苯氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基團取代,其中苯基、苯氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜環(huán)基團各自可以被1至5個選自下述基團的取代基環(huán)取代:羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C3-6環(huán)烷基C1-2烷基、氰基、苯基以及被羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷基或氰基取代的苯基; R3是Z-X2,其中Z是CH2、CHF、CHMe或CF2,且X2是OH或式(a)基團: 其中Z1是直鍵、CH2、CHF、CF2或O,R8和R9各自獨立地是H或任選被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基;且 R4和R5各自獨立地是H;任選被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基;或酰基; 環(huán)A被R2和兩個其它取代基取代。  
摘要 式I化合物,其中A、R1、R2、R3、R4和R5如本說明書中定義,其制備方法,它們的用途以及含有它們的藥物組合物。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/110979 英  
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