| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101087605A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580044703.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 治療或預(yù)防纖維變性疾病的藥物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.24 EP 04030770.4 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·E·帕克;杰拉爾德·J·羅思;阿明·赫克爾;維德·喬達(dá)里;特麗克西·布蘭德?tīng)?喬治·達(dá)曼;馬賽厄斯·格勞爾特 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-21 PCT/EP2005/057002 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種6-位取代的通式(I)的吲哚滿(mǎn)酮的用途 式中 X代表氧或硫原子， R1代表氫原子或前藥基團(tuán)， R2代表羧基，直鏈或支鏈C1-6-烷氧基-羰基，C4-7-環(huán)烷氧基-羰基或芳氧基羰基， 直鏈或支鏈C1-6-烷氧基-羰基，其中的烷基部分被苯基，雜芳基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基羰基末端取代， 直鏈或支鏈C2-6-烷氧基-羰基，其中的烷基部分被氯原子或羥基，C1-3-烷氧基，氨基，C1-3-烷基氨基或者二-(C1-3-烷基)-氨基末端取代， 氨基羰基或者甲基氨基羰基，乙基的2-位被羥基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨基羰基或二-(C1-2-烷基)-氨基羰基， R3代表氫原子，C1-6-烷基，C3-7-環(huán)烷基，三氟甲基或雜芳基， 苯基或萘基，被氟、氯、溴或碘原子單取代或二取代的苯基或萘基，被三氟甲基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基單取代或二取代的苯基或萘基，同時(shí)在二取代的情況下，各取代基可以相同或相異，而且前述未取代的以及單取代或二取代的苯基和萘基可以另外被下列基團(tuán)取代： 羥基，羥基-C1-3-烷基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基， 氰基，羧基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基羰基， 硝基， 氨基，C1-3-烷基氨基，二-(C1-3-烷基)-氨基或氨基-C1-3-烷基， C1-3-烷基羰基氨基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基氨基，C1-3-烷基羰基氨基-C1-3-烷基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基羰基氨基-C1-3-烷基，C1-3-烷基-磺酰基氨基，C1-3-烷基磺酰基氨基-C1-3-烷基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺�；被�-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷基磺�；被�， 環(huán)烷基氨基，亞環(huán)烷基亞氨基，亞環(huán)烷基亞氨基羰基，亞環(huán)烷基亞氨基-C1-3-烷基，亞環(huán)烷基亞氨基羰基-C1-3-烷基或亞環(huán)烷基亞氨基磺�；�-C1-3-烷基，這些基團(tuán)在所有情況下具有4～7個(gè)環(huán)原子數(shù)，同時(shí)在所有情況下6-或7-員亞環(huán)烷基亞氨基的4-位亞甲基可以被氧或硫原子代替，被亞磺�；�、磺�；�-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 或者雜芳基或雜芳基-C1-3-烷基， R4代表C3-7-環(huán)烷基， 同時(shí)6-或7-員環(huán)烷基的4-位亞甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 或者被基團(tuán)R6取代的苯基，其可以另外被氟、氯、溴或碘原子單取代或二取代，被C1-5-烷基、三氟甲基、羥基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧基羰基、氨基、乙�；被�、C1-3-烷基-磺酰基氨基、氨基羰基、C1-3-烷基-氨基羰基、二-(C1-3-烷基)-氨基羰基、氨基磺�；1-3-烷基-氨基磺�；�、二-(C1-3-烷基)-氨基磺酰基、硝基或氰基單取代或二取代，其中各取代基可以相同或相異，而且其中 R6代表氫、氟、氯、溴或碘原子， 氰基，硝基，氨基，C1-5-烷基，C3-7-環(huán)烷基，三氟甲基，苯基，四唑基或雜芳基， 下式的基團(tuán) 式中與氮原子相連的氫原子在所有情況下可彼此獨(dú)立地被C1-3-烷基所替換， C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基，苯基-C1-3-烷氧基，氨基-C2-3-烷氧基，C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基，苯基-C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，C5-7-亞環(huán)烷基亞氨基-C2-3-烷氧基或C1-3-烷基-巰基， 羧基，C1-4-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基，N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨基羰基，苯基-C1-3-烷基氨基-羰基，N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基-羰基，哌嗪子基羰基或N-(C1-3烷基)-哌嗪子基羰基， C1-3-烷基氨基羰基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨基羰基，其中烷基部分被羧基或C1-3-烷氧基羰基取代，或者在2或3-位被二-(C1-3-烷基)-氨基、哌嗪子基、N-(C1-3-烷基)-哌嗪子基或4～7-員亞環(huán)烷基亞氨基取代， C3-7-環(huán)烷基-羰基， 其中6-或7-員環(huán)烷基部分4-位的亞甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 4～7-員亞環(huán)烷基亞氨基，其中 與亞氨基相連的亞甲基可以被羰基或磺酰基代替，或者 亞環(huán)烷基部分可與苯基環(huán)稠合，或者 一或兩個(gè)氫原子可各自被C1-3-烷基代替，和/或 在所有情況下，6-或7-員亞環(huán)烷基亞氨基4-位的亞甲基可以被羧基，C1-3-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基羰基，二-(C1-3-烷基)-氨基羰基，苯基-C1-3-烷基氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基取代，或者 可以被氧或硫原子代替，被亞磺酰基、磺�；�、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷基-羰基)或-N(苯甲�；�)代替， 被基團(tuán)R7取代的C1-4-烷基，其中 R7代表C3-7-環(huán)烷基， 同時(shí)6-或7-員環(huán)烷基4-位的亞甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替，或者 在5～7-員環(huán)烷基中，-(CH2)2基團(tuán)可以被-CO-NH基團(tuán)代替，-(CH2)3基團(tuán)可以被-NH-CO-NH或-CO-NH-CO基團(tuán)代替，或者-(CH2)4基團(tuán)可以被-NH-CO-NH-CO基團(tuán)代替，同時(shí)在所有情況下，與氮原子相連的氫原子可以被C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及6-位取代的通式(I)的吲哚滿(mǎn)酮及其異構(gòu)體和鹽，特別是其藥學(xué)上可接受的鹽，作為預(yù)防或治療特定的纖維變性疾病的藥物的用途，式中R1～R5和X如權(quán)利要求1中所定義的。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/067165 英 |
