| 公開(公告)號 | CN1933826A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009128.3 |
| 申請日期 | 2005.03.22 |
| 專利名稱 | 包含甲狀腺受體激動劑的新型藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/191(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/191(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07D307/02(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;C07D311/10(2006.01)I;C07D311/08(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/78(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.22 GB 0406378.0 |
| 申請(專利權)人 | 卡羅生物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 安娜·瑪麗亞·加西亞·科拉佐;托馬斯·安德斯·威爾遜·埃里克松;尼拉伊·加爾格;安東·約阿基姆·勒夫斯泰特;托馬斯·弗雷德里克·漢松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-22 PCT/EP2005/003030 |
| 進入國家日期 | 2006.09.21 |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥學可接受的酯、酰胺、溶劑合物或鹽，包括所述酯或酰胺的鹽以及所述酯、酰胺或鹽的溶劑合物， 其中： R1選自-SO2R6、-SOR6和-C(O)R6； R6選自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-3烷基、苯基和C1-7雜環(huán)基，所述烷基、烯基或炔基或上述基團的一部分任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、羥基、甲氧基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基和三鹵代甲氧基的基團取代；所述環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基或者上述基團的一部分任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、甲氧基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、鹵代C1-4烷基、二鹵代C1-4烷基和三鹵代C1-4烷基的基團取代； 每個R2獨立地選自鹵素、巰基、硝基、氰基、烷氧基、-CO2Rc、-CONHRc、-CHO、-SO2R6、-SO2NHR6、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、NHR1和N(R1)2，所述烷基、烯基、炔基或烷氧基任選被1、2或3個選自鹵素、羥基、甲氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、巰基、硝基、氰基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基和三鹵代甲氧基的基團取代； n是0、1、2或3； Y和Y′一起是-C(Ra′)＝C(Ra′)-， 或作為替代，Y和Y′獨立地選自氧、硫和-CH(Ra)-，條件是Y和Y′中至少一個是-CH(Ra)-，進一步的條件是當Y和Y′中的一個是氧或硫時，Ra是氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； Ra選自氫、鹵素、羥基、巰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； Ra′選自氫、鹵素、巰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； R3和R4獨立地選自鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-4烷氧基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； W選自C1-3亞烷基、C2-3亞烯基、C2-3亞炔基、N(Rb)-C1-3亞烷基、C(O)-C1-3亞烷基、S-C1-3亞烷基、O-C1-3亞烷基、C1-3亞烷基-O-C1-3亞烷基、C(O)NH-C1-3亞烷基和NH(CO)-C0-3亞烷基，所述亞烷基、亞烯基或亞炔基或上述基團的一部分任選被1或2個選自羥基、巰基、氨基、鹵素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、鹵代C1-3烷基、二鹵代C1-3烷基、三鹵代C1-3烷基、鹵代C1-3烷氧基、二鹵代C1-3烷氧基和三鹵代C1-3烷氧基的基團取代； Rb選自氫、羥基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R5選自-CO2Rc、-PO(ORc)2、-PO(ORc)NH2、-SO2ORc、-COCO2Rc、CONRcORc、-SO2NHRc、-NHSO2Rc′、-CONHSO2Rc和-SO2NHCORc； 每個Rc獨立地選自氫、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基； Rc′選自Rc、C5-10芳基和被1、2或3個獨立地選自氨基、羥基、鹵素和C1-4烷基的基團取代的C5-10芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I的化合物或其藥學可接受的酯、酰胺、溶劑合物或鹽，包括所述酯或酰胺的鹽以及所述酯、酰胺或鹽的溶劑合物。本發(fā)明還提供所述化合物在治療或預防由甲狀腺受體介導的病況中的應用。式I，其中R1、R2、n、Y、Y′、R3、R4、W和R5如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092316 英 |
