| 公開(公告)號 | CN1970554A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200510022136.3 |
| 申請日期 | 2005.11.24 |
| 專利名稱 | 坎地沙坦酯及其前體化合物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶圣華曦藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 姜維平;賈春榮;王宗玉 |
| 地址 | 400063重慶市南岸區(qū)涂山鎮(zhèn)黃荊坡任家灣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 成都立信專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 濮家蔚 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項 | 坎地沙坦酯前體化合物的制備方法，該前體化合物為2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己氧基羰氧基)乙酯(III)，其特征是由2-乙氧基-1-(4’-鹵代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧]乙酯(I)與2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有機(jī)反應(yīng)介質(zhì)中以及為Suzuki反應(yīng)所允許的催化劑和水溶性堿性化合物存在的條件下反應(yīng)得到，反應(yīng)過程如下 式中的X為鹵族元素；R為包括三苯甲基在內(nèi)的保護(hù)性取代基，R’和R”為相同或不同的H或C1-4的烷基。 |
| 摘要 | 坎地沙坦酯及其前體化合物的制備方法。該前體化合物為2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己氧基羰氧基)乙酯(III)，由2-乙氧基-1-(4’-鹵代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧]乙酯(I)與2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有機(jī)反應(yīng)介質(zhì)中以及為Suzuki反應(yīng)所允許的催化劑及水溶性堿性化合物存在的條件下反應(yīng)得到。該前體化合物在酸性條件下經(jīng)進(jìn)一步的水解，即可得到可作為藥用的坎地沙坦酯。該方法能較為方便有利地制備得到坎地沙坦酯化合物。 |
| 國際公布 |
