| 公開(公告)號(hào) | CN1798750A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014886.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.04 |
| 專利名稱 | 噻二嗪衍生物及其用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.5 FR 03/05448 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·格蘭多熱;P·弗朗克特;S·博韋里;P·德圖利奧;B·皮羅特;P·萊斯塔格;L·達(dá)諾貝爾;P·勒納爾;D-H·凱尼亞爾 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-04 PCT/FR2004/001070 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物、它們的對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽： 其中： ◆A與攜帶它的兩個(gè)碳原子一起形成： 選自基團(tuán)A1、A2和A3的噻吩基、呋喃基或吡咯基基團(tuán)： 其中在每種情況下X代表硫、氧或氮原子且Ra和Rb可以相同或不同，分別彼此獨(dú)立代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)(任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代)、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基基團(tuán)、鹵原子、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)(任選被直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基羰基基團(tuán)、一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)取代)、羧基基團(tuán)或直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基基團(tuán)， 選自基團(tuán)A4、A5、A6和A7的氧硫雜環(huán)戊烯基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A8和A9的噻唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A10和A11的異噻唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A12、A13、A14和A15的噁唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 或者式A16的咪唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， ◆代表單鍵或雙鍵， ◆R1代表氫原子、任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子或一個(gè)或多個(gè)除了氟以外的鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，或者(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基基團(tuán)，其中每個(gè)烷基部分可以為直鏈或支鏈， ◆R2代表氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子或者除了氟以外的多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)， ◆R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′和SO2NHR′，其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及噻二嗪衍生物和它們用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途。更特別地講，本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物，在式(I)中：A代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧硫雜環(huán)戊烯、噻唑、異噻唑、唑或咪唑基團(tuán)；-.c代表單鍵或雙鍵；R1代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，并且任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代，或者(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基基團(tuán)；R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，并且任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代；R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′或SO2NHR′，其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。本發(fā)明也涉及上述化合物的對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的堿或酸的加成鹽。本發(fā)明也涉及它們用作藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-18 WO2004/099217 法 |
