| 化學名 | Phenol,4-
[2-(methylamino)ethyl)-
|
| 藥物名稱 | N-Methyltytamine
|
| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 151.2
|
| 理化性質(zhì) | 白色棱柱結(jié)晶(乙醇),片狀結(jié)晶(苯),熔點130～131°,沸點183～185°/9mm,微溶于水。鹽酸鹽,白色片狀或針狀結(jié)晶(乙醇-乙醚),熔點149.5～150.5。UV λ0.1NNaOHmax nm(ε):240,294(2332),IR λKBrmax cm\-1:3400(OH),3280(NH),2980,2950,2840,1610,1600,1520,1180,832(1,4-雙取代苯)。MSm/e:151(M+),121,107,77,44。NMRτ:6.99(3H,三峰,J=9,NCH3),6.82(2H,三峰,有一峰重疊,J=9,CH2),6.37(2H,多峰,CH2),2.5～3.1(兩個雙峰,對位取代的苯環(huán)峰)。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對心血管系統(tǒng)的作用 麻醉犬靜脈管恒注低濃度的N-甲基酪胺(0.04mg/kg.min)10min,腎血流量(RF)、腎血管阻力指數(shù)(RVRI)、平均血壓及各項心功能指標均增加,全身血管阻力和阻力指數(shù)增加不明顯。Iv 酚妥拉明1.0mg/kg后,恒注N-甲基酪胺,由于腎灌注壓降低,腎血流量亦平行減少,但腎血管阻力指數(shù)變化不明顯,說明腎血管床較之全身血管床對N-甲基酪胺的反應(yīng)敏感。1次大劑量iv N-甲基酪胺時,心指數(shù)、全身血管阻力、左室功能指數(shù)和室內(nèi)壓變化速率曲線等指標均顯著增加,提示心功能明顯增強,而全身血管阻力增加表明1次高濃度iv N一甲基酪胺的強烈外周與a縮血管作用,使全身血管阻力增高,心臟后負荷明顯增加。 N-甲基酪胺能增加冠脈流量,降低心肌氧耗量,有明顯的利尿作用。其升壓力間接作用,與酪胺相似,是通過釋放內(nèi)源性交感介質(zhì)起作用。 大白鼠腹腔注射N-甲基酪胺30mg/kg,能使血漿內(nèi)cAMP含量增加。其作用機理是由于N-甲基酪胺能間接興奮心血管α受體和β受體,從而分別使血漿、心肌內(nèi)cgMP 和cAMP含量均增加。 2.體內(nèi)過程 兔iv[3H]MT (N-甲基酪胺)14.8mBq/kg后,血濃度-時間數(shù)據(jù)表明,該藥體內(nèi)藥動學過程符合二室開放模型。藥動學參數(shù)如下:t1'2α=0.3min。T1/2β=5.6min,K12=0.69/min,K21=0.21/min,K10=1.6/min,Vc=0.4L/kg,Cl=0.62L/kg/min。小鼠組織分布實驗證明, [3H]N-甲基酪胺體內(nèi)分布迅速而廣泛,iv后2min器官即可測到大量放射性,以腎、肝含量最高,肺、小腸、心次之。該藥進入體內(nèi)后很快代謝,給藥后0.5min血中即出現(xiàn)代謝物,1h內(nèi)排出的尿液中,代謝物占80%以上。 [3H]N-甲基酪胺主要自尿中排泄,1h排出放射性占總放射性的79%, 6h內(nèi)基本排完。 |
| 毒性 | N-甲基酪胺的鹽酸鹽靜脈注射的LD50 為33.9mg/kg。
|
| 臨床 | 用于休克、心衰
|
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學號 | 370-89-9
|
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
| 分子式 | C9H13NO
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
