| 公開(公告)號 | CN1764649A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480008121.5 |
| 申請日期 | 2004.03.17 |
| 專利名稱 | 作為逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的芐基-噠嗪酮 |
| 主分類號 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/14(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.24 US 60/457,144 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·P·杜恩;B·W·迪莫克;T·米爾扎德甘;E·B·肖格倫;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-17 PCT/EP2004/002736 |
| 進入國家日期 | 2005.09.26 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的化合物及其水合物、溶劑合物、包合物和酸加成鹽 其中： X1選自R5O、R5S(O)n、R5CH2、R5CH2O、R5CH2S(O)n、R5OCH2、R5S(O)nCH2和NR5R6； R1和R2是 (i)各自獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺�；�、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基酰基、硝基和氰基；或者 (ii)一起是-CH＝CH-CH＝CH-；或者 (iii)與它們所連接的碳一起構成5-或6-元雜芳族環(huán)或雜環(huán)，具有1或2個雜原子，獨立地選自O、S和NH； R3選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基�；�、硝基和氰基； R4選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基�；�、硝基和氰基； R5選自烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、苯基、萘基、吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中 所述烷基和所述環(huán)烷基可選地被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自烷基、羥基、烷氧基、巰基、烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基；且 所述苯基、所述萘基、所述吡啶基、所述吡啶N-氧化物、所述吲哚、所述吲哚N-氧化物、所述喹啉、所述喹啉N-氧化物、所述嘧啶基、所述吡嗪基和所述吡咯基可選地被1至3個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6磺�；�、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基�；�、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基； R6是氫、C1-6烷基或�；�； R7和R8是 (i)獨立地選自氫、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或C1-6烷基，可選被1或2個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、烷氧基、巰基、烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺酰基和鹵素，N-嗎啉基； 或者 (ii)R7和R8一起是-(CH2)4-； n是整數(shù)0至2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中R1-R4、R7、R8和X1如發(fā)明概述所定義的新穎的式(I)噠嗪酮衍生物及其藥學上可接受的鹽和溶劑合物、用式(I)化合物抑制或調(diào)控人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的方法、含有式(I)化合物并混合有至少一種溶劑、載體或賦形劑的藥物組合物和制備式(I)化合物的方法。這些化合物可用于治療HIV和遺傳相關病毒在其中有牽連的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085406 英 |
