| 公開(公告)號 | CN1266138C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN01820547.X |
| 申請日期 | 2001.12.12 |
| 專利名稱 | 促旋酶抑制劑和其用途 |
| 主分類號 | C07D235/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/30(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.15 US 60/256,094;2001.3.13 US 60/275,292 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·格里洛特;P·沙里弗森;D·斯達莫斯;廖友勝;M·巴蒂亞;M·特魯多 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-12 PCT/US2001/048855 |
| 進入國家日期 | 2003.06.13 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 化合物在制備用于減少生物樣品中細菌數(shù)量的促旋酶抑制劑藥物中的應用，其中所述化合物具有分子式I： 或者為其藥物上可用的鹽，其中： Z為O或N-R4； W為氮或CRa； Ra選自氫、鹵素、-CF3、R7、-OR7或-N(R7)2； R1為芳香環(huán)或雜芳香環(huán)，其中該環(huán)具有0-4個R9，其中位于R1的鄰位上的R9取代基與R2一起可以形成稠合的、不飽和或部分不飽和的具有0-2個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的5-8元環(huán)，其中所述5-8元環(huán)具有選自下列的一個或多個基團：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每個都具有選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰基氧基、二烷氨基羰基氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基的一個或多個基團；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)；其中R0為H、脂肪族基團、雜芳環(huán)或雜環(huán)、-Ph、-OPh、-CH2Ph；y是0-6；其中所述脂肪族基團或苯基基團具有選自下列的一個或多個基團：氫、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、鹵素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羥基、鹵烷氧基或鹵烷基；v是直鏈或支鏈、完全飽和或部分不飽和的C1-C6碳鏈，其中所述鏈的零個至兩個飽和碳被-C(O)-、-C(O)C(O)-、-CONH-、-CONHNH-、-CO2-、-OC(O)-、-NHCO2-、-O-、-NHCONH-、-OC(O)NH-、-NHNH-、-NHCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-SO2NH-或-NHSO2-所替換，并且其中所述C1-C6鏈具有選自下列的一個或多個基團：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，每個都具有選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、烷基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基中的一個或多個基團；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0)(R0)、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝N-、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或＝NR*，其中每個R*獨立地選自氫、未取代的脂肪族基團或具有選自下列的一個或多個基團的脂肪族基團：氫、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨羰基、鹵素、烷基、烷基氨羰基、二烷基氨羰基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、烷基羰基、羥基、鹵烷氧基或鹵烷基；其中，所述非芳香族雜環(huán)氮如果存在的話，其被-R+、-N(R+)2、-C(O)R+、-CO2R+、-C(O)C(O)R+、-C(O)CH2C(O)R+、-SO2R+、-SO2N(R+)2、-C(＝S)N(R+)2、-C(＝NH)-N(R+)2和-NR+SO2R+取代；其中R+為H、脂肪族基團、-Ph、-OPh、-CH2Ph或者未取代的雜芳環(huán)或雜環(huán)；其中所述脂肪族或苯基基團具有一個或多個選自下列的基團：氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基； R2和R3各自獨立地選自R6、鹵素、CN、SR6、OR6、N(R6)2、NRCO2R6、NRCON(R6)2、CON(R6)2、NRCOR6、NRN(R6)2、COR6、CO2R6、COCOR6、SO2R6、SO2N(R6)2、或NRSO2R6；或者R2和R3一起形成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-2個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的5-8元環(huán)，其中所述5-8元環(huán)具有選自下列的一個或多個基團：鹵素、-R0、-OR0、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、受保護的OH；-Ph、-OPh、-CH2Ph、-CH2CH2Ph，其中所述苯基基團具有一個或多個選自氫、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基羰基、鹵素、烷基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氨基羰氧基、二烷氨基羰氧基、烷氧基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、羥基、鹵代烷氧基或鹵代烷基的基團；-NO2、-CN、-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)2、-OC(O)N(R0)2、-S(O)2R0、-SO2N(R0)2、-S(O)R0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(＝S)N(R0)2、-C(＝NH)-N(R0)2、-(CH2)yNHC(O)R0、-(CH2)yNHC(O)CH(V-R0 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有分子式I的化合物或者其藥物上可用的衍生物或前體藥物。這些化合物用作細菌促旋酶活性的抑制劑。本發(fā)明還涉及治療哺乳動物中細菌感染的方法。本發(fā)明還涉及減少生物樣品中細菌數(shù)量的方法。 |
| 國際公布 | 2002-08-08 WO2002/060879 英 |
