| 公開(公告)號(hào) | CN1639164A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03804937.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.27 |
| 專利名稱 | 含氮雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5025;A61K31/55;A61P19/00;A61P19/08;A61P19/10;A61P43/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 JP 56209/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 山之內(nèi)制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 五十嵐進(jìn);內(nèi)藤良;岡本芳典;河野則征;冢本一成;佐藤一平;竹內(nèi)誠(chéng);加納浩之;小堀正人 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/002248 2003.2.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡燁 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式(I)表示的含氮雜環(huán)化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽，式中符號(hào)具有以下含義：Ra及Rb：相同或不同，表示H，CO-低級(jí)烷基，SO2-低級(jí)烷基，可帶有取代基的環(huán)烷基，可帶有取代基的芳基，或可帶有1～3個(gè)選自可帶有取代基的環(huán)烷基、可帶有取代基的芳基、可帶有取代基的4～8元的單環(huán)飽和或部分不飽和雜環(huán)、CO-低級(jí)烷基、SO2-低級(jí)烷基、OR1、SR1、NR1R2、鹵原子、NO2、CN及COOR1的取代基的低級(jí)烷基，但Ra及Rb的至少一方為H以外的基團(tuán)，或Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成含有1～2個(gè)作為雜原子的N原子的4～8元的飽和或部分不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可與苯環(huán)或環(huán)烷基環(huán)稠合，可帶有橋連或可形成螺環(huán)，該雜環(huán)還可帶有1～5個(gè)取代基；E：?jiǎn)捂I、C1-3亞烷基、亞乙烯基(-C＝C-)、亞乙炔基(-C≡C-)、CO、NR3、CH2-J、CONR4或NR5CO；J：O、S、NR6、CO、SO或SO2；R：可帶有取代基的芳基、可帶有取代基的雜芳基、可帶有取代基的環(huán)烷基、可帶有取代基的環(huán)烯基或可帶有取代基的4～8元的單環(huán)飽和或部分不飽和雜環(huán)；R1～R6：相同或不同，表示H或低級(jí)烷基；但以下化合物除外，(1)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成1-哌啶基，E為單鍵，且R為1-哌啶基、未取代的苯基、對(duì)(三氟甲基)苯基、對(duì)氯苯基或鄰硝基苯基的化合物，(2)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成4-甲基-1-哌嗪基，E為單鍵，且R為未取代的苯基、對(duì)甲基苯基、間甲基苯基、對(duì)甲氧基苯基、間氯苯基、對(duì)氯苯基或間硝基苯基的化合物，(3)R為可帶有取代基的咪唑基、5-硝基-2-呋喃基或5-硝基-2-噻吩基的化合物，(4)Ra為H，Rb為環(huán)丙基，E為單鍵，且R為對(duì)(三氟甲基)苯基的化合物，以及(5)Ra為甲基，Rb為2-羥基-丙基，E為單鍵，且R為3-吡啶基的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明者以通過促進(jìn)成骨細(xì)胞的功能而具有骨形成促進(jìn)作用的治療藥物的開發(fā)為目的進(jìn)行認(rèn)真研究的結(jié)果是，某種含氮雜環(huán)化合物顯現(xiàn)出通過成骨細(xì)胞的較強(qiáng)的骨形成促進(jìn)作用，找到了良好的代謝性骨疾病的預(yù)防或治療藥物，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明提供了具有骨形成促進(jìn)作用的3，6-二取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪化合物或其制藥學(xué)允許的鹽，以及由這些化合物和制藥學(xué)上允許的載體形成的醫(yī)藥組合物，特別提供了骨形成促進(jìn)劑。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/074525 日 2003.9.12 |
