| 公開(公告)號 | CN1304372C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN95193740.5 |
| 申請日期 | 1995.06.21 |
| 專利名稱 | 可用作PDEIV抑制劑的三取代苯基衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1994.6.21 GB 9412385.8;1994.6.22 GB 9412492.2 |
| 申請(專利權)人 | 細胞技術療法有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·J·沃爾諾;R·P·亞歷山大 |
| 地址 | 英國伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1995-06-21 PCT/GB1995/001459 |
| 進入國家日期 | 1996.12.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 魏金璽;姜建成 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(1)化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物：式中R是C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基；Ra是氫原子或C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基；和Z是基團(A)或(B)：其中R4是氫原子或-(CH2)tAr或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’，其中Ar和Ar’各自代表苯基，該苯基任選被選自下列的取代基取代：C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基和C1-6二烷基氨基磺酰氨基；L1代表式-(Alk4)r(Xa)s(Alk5)t’的基團，其中Xa是-O-原子，Alk4和Alk5各自代表任選被鹵原子或羥基取代的C1-6亞烷基；t是0或1、2或3的整數；n是0或1；和r、s和t’各自獨立地代表0或1，條件是當r、s或t’之一是0時，至少其余兩個之一是1；和R5代表式-Ara或-Ara-L1a-Ara的基團，其中Ara是吡啶基，L1a是C1-6亞烷基且Ara’是苯基，條件是當R5是-Ara基時，R4是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了通式(1)化合物及其鹽、溶劑化物，水合物、前藥和N-氧化物，在通式(1)中，X、Ra、R、Z的定義見說明書。按照本發(fā)明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制劑，并且可用于預防和治療疾病例如出現不希望有的炎癥性反應和肌肉痙攣的哮喘。 |
| 國際公布 | 1995-12-28 WO1995/035281 英 |
