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芐星青霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Benzathine Benzylpenicillin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色結晶性粉末。是一種青霉素的二等基乙二胺鹽。效價1mg=1309單位按無水物計算,每1mg的效價不得少于1180青霉素單位。
功效
主治 1.凡對青霉素G高度敏感致病菌感染,不需要起始高濃度,60萬U-120萬U芐星青霉素肌注后所達到的青霉素G血濃度足以有效控制,如A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎。 2.預防小兒風濕熱及其他鏈球菌感染。 3.其他用途 如預防鏈球菌膿皰;治療急性中耳炎;治療猩紅熱;治療梅毒等均有報道用芐星青霉素每月注射1-2次,或用本品混懸液治療取得滿意療效。但也有不同意見,認為本品血藥濃度很低,每月注射一次治療方案是否能達控制感染的有效濃度,在一些兒童中18天后就很難在血清中達到青霉素G的有效濃度。治療猩紅熱、急性中耳炎、梅毒等雖然有的研究結果報道用芐星青霉素有效,仍應首選青霉素G注射劑進行積極治療。
用途
方解
藥理作用 芐星青霉素是一種青霉素G的長效制劑。肌注本品后,肌注部位猶如儲備庫,緩慢吸收。本品的活性物為青霉素G,作用機制同青霉素G,影響細菌細胞壁的合成。芐星青霉素由于血藥濃度較低和血藥濃度維持時間較長,主要用于對青霉素G高度敏感的A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎和有反復多次發(fā)病史的急性風濕熱患者作為治療與預防藥物。
體內過程 本品雖對胃酸穩(wěn)定,但從胃腸吸收不完全,且口服后血清藥物濃度很低亦不規(guī)律。故國內藥典僅收載注射用于芐星青霉素,肌內注射給藥。本品自肌注部位吸收極緩慢,水解成為青霉素G起作用。本品肌內注射后,血液中青霉素濃度很低,但可維持2-4周。據報道兒童肌內注射芐星青霉素60萬U與120萬U,二組血藥峰濃度相似,分別為0.16μg/ml與0.15μg/ml,達峰時間均為給藥后24小時。給藥后18天還可測到血清藥物濃度0.01μg/ml,給藥后30天,血清中雖已測不到,但尿中仍可測到藥物濃度為0.6-12.5μg/ml。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射用芐星青霉素:30萬U,60萬U,120萬U。
用法用量 芐星青霉素注射劑供肌內注射。臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液。肌內注射1次60萬U-120萬U,2-4周1次;小兒肌內注射1次30萬U-60萬U,2-4周1次。
不良反應 本品與青霉素G及其他青霉素類抗生素同樣毒性很低,同樣可能發(fā)生過敏反應,與青霉素G有交叉過敏反應。最嚴重的反應為過敏休克,發(fā)生率雖很低,但需警惕。 早期調研結果表明,12858例接受芐星青霉素病人中175(1.3%)例發(fā)生與藥物有關的過敏反應。肌內注射病人中有注射局部疼痛與壓痛持續(xù)1-3天,發(fā)生率約10%,有些病人有低度發(fā)熱,這種發(fā)熱反應可在24-48小時內消失。
注意事項 1.因本品有局部刺激作用故不用于小嬰兒。 2.注射前必須先用青霉素鋼皮試液做皮內敏感試驗。皮試液濃度為500U/ml,皮內注射0.05-0.1ml。皮試陽性反應者禁用。 3.應注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 4.注射場所應具備搶救青霉素過敏休克的條件。 5.青霉素過敏休克的搶救原則與方法見青霉素章節(jié)。
貯藏 密封,在干燥處保存。
備注
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