| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣化藥 |
| 英文名 | Atorvastatin Calcium |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品藥用其鈣鹽，為白色結(jié)晶，在水中溶解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于各型高膽醇血癥，包括原發(fā)性高膽固醇血癥、家族性（雜合子或純合子)高膽固醇血癥，絕經(jīng)后婦女高脂血癥、糖尿病性高脂血癥以及最近證明還可用于老年人防治骨質(zhì)疏松，減少骨折的危險(xiǎn)性。本品可降低心血管疾病和骨質(zhì)疏松所致的總死亡率。也適用于心肌梗死后不穩(wěn)定心絞痛及血管重建手術(shù)后。近報(bào)，本品對(duì)急性冠脈綜合征可顯著減少急性冠脈事件和心絞痛及腦卒中的危險(xiǎn)性。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 阿托伐他汀是一種組織選擇性羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA)還原酶抑制劑，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽固醇（CH)生物合成，而致細(xì)胞內(nèi)CH減少，及反饋調(diào)節(jié)細(xì)胞表面低密度脂蛋白（LDL)受體活力，促進(jìn)血漿LDL清除，使LDL水平下降。作用部位主要在肝臟，其次是脾與腎上腺，未見(jiàn)睪丸、腎、肌肉與腦中有CH合成抑制作用。與安慰劑對(duì)照，本品每日10-80mg，可使LDL-C降低35%-61%， 2周后可達(dá)最大效應(yīng)，降低LDL-C90%。本品5、20和80mg/日，可降低甘油三酯26%-46%，LDL-C降低17%-41%，總CH降低20%-43%，HDL-C升高7%-10%。降壓作用明顯強(qiáng)于洛伐他汀、帕伐他汀、辛伐他汀。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服給藥后吸收迅速，血藥濃度在2-4h達(dá)峰值。Cmax為252μg/L（80mg)。絕對(duì)生物利用度為12%，抑制HMG-CoA還原酶的系統(tǒng)利用度約30%。體內(nèi)分布容積（Vd)平均585L。血漿蛋白結(jié)合率≥98%，可分泌至人乳中，在肝臟中由細(xì)胞色素P4503A4代謝，其活性代謝產(chǎn)物的作用占總抑制作用的70%。原藥在血漿中半衰期約14h，其活性代謝產(chǎn)物的半衰期長(zhǎng)達(dá)20-30h。此藥及其代謝產(chǎn)物主要由膽道排出，尿中僅有<2%。 |
| 劑型 | |
| 規(guī)格 | 10mg，20mg，40mg |
| 用法用量 | 一般初始劑量為10mg，qd，如4周后尚未達(dá)到降血脂目標(biāo)，可增加劑量，最高可達(dá)80mg/d。 |
| 不良反應(yīng) | 最常見(jiàn)的是胃腸道反應(yīng)，如脹氣、消化不良、便秘和腹痛，肝功能異常而AST、ALT升高。肌病少見(jiàn)，一般CPK很少持續(xù)超過(guò)正常值的10倍以上。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)于高脂血癥的治療，如總膽固醇過(guò)高，LDL-C>4.9mmol/L，最好同時(shí)開(kāi)始飲食與他汀類藥物治療，對(duì)于已有冠心病者更應(yīng)如此。 2．本品除適用于高膽固醇血癥或以血清膽固醇升高為主的混合型高脂血癥外，也適用于難治的、對(duì)其他藥物無(wú)反應(yīng)的高膽固醇血癥。某些他汀類藥物需要與其他降脂藥聯(lián)用才能達(dá)到治療目標(biāo)，而本品往往只要單一治療即可奏效。 3．治療前應(yīng)作肝功能檢查，有活動(dòng)性肝病或血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者禁用。 4．在用藥過(guò)程中，應(yīng)每隔4-6周檢查一次肝功能。 5．孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
