| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\其他 |
| 英文名 | Alprostadil |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 前列腺素 E1 Prostaglandin E1 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為花生四烯酸衍生物，藥用品為人工合成的化合物，呈白色結(jié)晶，易溶于乙醇，在生理鹽水中略溶，可溶于pH7.4-8.0的磷酸緩沖液，也可溶于碳酸鈉溶液。其水溶液不穩(wěn)定。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1.用于心絞痛、心肌梗死、腦梗塞、血管閉塞性脈管炎、慢性動脈閉塞癥。2.視網(wǎng)膜中央靜脈血栓。3.新生兒先天性紫紺性心臟病。4.血管外科手術(shù)和體外循環(huán)時防止血栓形成。5.局部注射治療勃起功能障礙。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 前列腺素E1存在于不同種屬哺乳動物的組織和體液中，它具有廣泛的藥理活性。 1．抑制血小板聚集 本品通過抑制血小板血栓素A2（TXA2)合成而抑制血小板聚集并舒張血管。血小板合成的TXA2有強烈的聚集血小板和收縮血管作用，而血管內(nèi)皮細胞合成的前列環(huán)素（PGI2)則有強烈的抑制血小板聚集和松弛血管平滑肌作用。PGI2/TXA2的平衡失調(diào)，TXA2相對增多是形成血栓和動脈硬化的重要條件，并對血小板細胞起保護和延長壽命作用。本品對血小板TXA2合成的抑制是其防治血栓性心血管病的基礎(chǔ)。 2．擴張血管 本品直接作用于血管平滑肌，抑制血管交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，外周阻力降低，血壓下降，增加冠脈及末梢血流量，改善末梢循環(huán)。前列腺素E1可用于治療勃起功能障礙，其作用機制是抑制陰莖組織中α1-腎上腺素能的活性和舒張海綿體平滑肌，加速陰莖動脈血流。 3．抑制動脈粥樣硬化 本品通過提高動脈組織內(nèi)cAMP水平、降低血脂、抑制血小板聚集、抑制平滑肌細胞增生等作用而抑制動脈粥樣硬化斑塊形成，縮小斑塊面積。 4．保護缺血性心肌 本品能增加心肌營養(yǎng)性血流，對急性心肌缺血和心肌梗死有明顯保護作用，能縮小心肌梗死范圍，減少心肌組織內(nèi)肌酸磷酸激酶的釋放，減輕ST段的抬高。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品靜注后，與血漿蛋白微弱地結(jié)合，T1/2為5-10分鐘。在體內(nèi)代謝完全，以代謝物形式經(jīng)腎排泄。其脂肪乳劑T1/2較長，且容易分布于嚴重阻塞的血管內(nèi)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：20μg。 |
| 用法用量 | 1．治療心絞痛、心肌梗死、腦梗塞 靜滴：成人劑量為100-200μg/日，溶于生理鹽水、右旋糖酐或葡萄糖液中靜滴，速度為每分鐘0.025-0.1μug/kg，15天為1療程。 2．用于新生兒先天性紫紺型心臟病 靜滴：每分鐘0.02-0.5μg/kg。 3．用于血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈閉塞癥 靜滴：100-200μg/日，15-20天為療程。 4．用于視網(wǎng)膜中央靜脈血栓 靜滴：200μg/日。有條件時，用動脈注射器持續(xù)動脈內(nèi)滴注，效果好于靜滴。 5．用于血管外科手術(shù)和在體外循環(huán)時保護血小板 為了維護低血壓，可每分鐘滴注2.5-10μg（或每分鐘0.05-0.2μg/kg)。 6．用于呼吸系統(tǒng)疾病及其它 靜滴：每分鐘0.1μg/kg。 7．用于勃起功能障礙 陰莖海綿體內(nèi)注射，每次10-20μg。 |
| 不良反應(yīng) | 全身不良反應(yīng)發(fā)生率低于1%，可有頭痛、食欲減退、惡心、腹瀉、低血壓、心動過速、睪丸痛、睪丸腫脹、尿頻、尿急、排尿困難、室上性早搏、眩暈等，減慢滴注速度，反應(yīng)可望減輕。注射局部可有脹痛、發(fā)紅、發(fā)熱、麻木、瘙癢和感染等，陰莖海綿體注射后可出現(xiàn)陰莖疼痛（約34%)；陰莖持續(xù)勃起（持續(xù)4-6小時)的發(fā)生率為2%、異常勃起（持續(xù)6小時或以上)的發(fā)生率為0.5%；陰莖局部還可出現(xiàn)注射部位瘀血，陰莖水腫和纖維化。 |
| 注意事項 | ①對本品過敏者和孕婦禁用。哺乳婦女及眼壓增高者慎用。②注射液需在用前新鮮配制。③用藥期間注意檢查肝功能、體溫和白細胞變化。④本品可增強降壓藥和血小板聚集抑制劑的作用。與華法林、肝素等聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)十分謹慎。 |
| 貯藏 | 貯存在2-8℃冰箱。 |
| 備注 |
